გამოყენების ინსტრუქცია

ტელმისარტანის ტაბლეტები 40 მგ

ტელზისარტი

სავაჭრო დასახელება:

ტელზისარტი 40

საერთაშორისო არაპატენტური დასახელება :

ტელმისარტანი

ფარმაცევტული ფორმა

ტაბლეტები

შემადგენლობა

ყოველი უგარსო ტაბლეტი შეიცავს:

ტელმისარტანი USP 40მგ:

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი: ანგიოტენზინ II-ის ანტაგონისტები 

ATC Code: C09DA07

ფარმაკოლოგიური მახასიათებლები

ფარმაკოდინამიკა

მოქმედების მექანიზმი: ტელმისარტანი არის ორალური ეფექტური და სპეციფიური ანგიოტენზინ II რეცეპტორის 1 ქვეტიპის (AT1) ანტაგონისტი. ტელმისარტანი ანაცვლებს ანგიოტენზინ II-ს მისი დაკავშირების ადგილისადმი ძალიან მაღალი აფინობით AT1 რეცეპტორის ქვეტიპზე, რომელიც პასუხისმგებელია ანგიოტენზინ II-ს მოქმედებაზე. ტელმისარტანი არ ავლენს ნაწილობრივ აგონისტურ აქტივობას AT1 რეცეპტორზე. კავშირი ხანგრძლივია. ტელმისარტანი არ ავლენს აფინობას სხვა რეცეპტორებისადმი AT2-ის და სხვა ნაკლებად დახასიათებული AT რეცეპტორის ჩათვლით. ამ რეცეპტორების ფუნქციური როლი უცნობია, აგრეთვე ცნობილი არ არის ანგიოტენზინ II-ით მათი სავარაუდო ჰიპერსტიმულაციის ეფექტი, რომელთა დონეც იზრდება ტელმისარტანით. პლაზმაში ალდოსტერონის დონე ქვეითდება ტელმისარტანით. ტელმისარტანი არ აინჰიბირებს პლაზმაში რენინის დონეს და არ ბლოკავს იონურ არხებს. ტელმისარტანი არ აინჰიბირებს ანგიოტენზინის გარდამქმნელ ენზიმს (კინაზა II), ენზიმს, რომელიც აგრეთვე აინჰიბირებს ბრადიკინინს. აქედან გამომდინარე მოსალოდნელი არ არის ბრადიკინინით გამოწვეული გვერდითი ეფექტების პოტენცირება. 

ფარმაკოკინეტიკა

აბსორბცია:

ტელმისარტანის აბსორბცია სწრაფია, თუმცა შეწოვილი რაოდენობა ვარირებს. ტელმისარტანის საშუალო აბსოლუტური ბიომსიაწვდომლობა 50%-ს შეადგენს. საკვები მცირედ ამცირებს ტელმისარტანის ბიომისაწვდომლობას კონცენტრაცია-დროის მრუდის შემცირებით (AUC) დაახლოებით 6%-ით 40მგ ტაბლეტის მიღებისას და 19%-ით 160მგ-ს მიღებისას. მიღებიდან 3 საათის შემდეგ პლაზმაში ტელმისარტანის კონცენტრაცია მსგავსია უზმოდ და საკვებთან ერთად მიღების შემდეგ. 

განაწილება

ტელმისარტანი მაღალი სიხშირით უკავშირდება პლაზმის ცილებს (>99.5%) უპირატესად ალბუმინს და ალფა-1 მჟავა გლუიკოპროტეინს. ტელმისარტანის განაწილების მოცულობა დაახლოებით 500 ლიტრს შეადგენს. ბიოტრანსფორმაცია

ტელმისარტანი მეტაბოლიზდება კონიუგაციით  წინაპარი შენაერთის გლუკურონიდის წარმოქმნით. კონიუგატის ფარმაკოლოგიური ქტივობა ნაჩვენები არ არის. 

ელიმინაცია

ტელმისარტანი ხასიათდება ბიოექსპონენციალური ფარმაკოკინეტიკით, ტერმინალური ნახეარგამოყოფის პერიოდი >20 საათი. პლაზმაში მაქსიმალური კონცეტრაცია (Cmax) და კონცენტრაცია-დროის მრუდი (AUC) იზრდება  დოზის დისპროპორციულად. ორალური  და ინტრავენური მიღების შემდეგ ტელმისარტანი თითქმის სრულად გმაოიყოფა ფეკალურ მასებში, ძირითადად უცვლელი სახით. შარდით კუმულაციური ექსკრეცია დოზის 1%-ზე ნაკლებია.  პლაზმიდან ტელმისარტანის სრული კლირენსი მაღალია (დაახლოებით 1000მლ/წთ) ღვიძლში სისხლის ნაკადთან შედარებით (დაახლოებით 1500მლ/წთ). 

თერაპიული ჩვენება

ტელმისარტანი ნაჩვენებია:

ჰიპერტენზია: ესენციური ჰიპერტენზიის მკურნალობა. მოზრდილებში. 

კარდიოვასკულური პრევენცია: 

კარდივოასკულური ავადობის შემცირება მოზრდილებში, რომლებსაც აღენიშნებათ:

- მანიფესტირებული ათეროთრომბული კარდიოვასკულური დაავადება (ანამნეზში გულის იშემიური დაავადება, ინსულტი, ან პერიფერიული არტერიების დაავადება) ან 

- მე-2 ტიპის შაქრიანი დიაბეტი სამიზნე ორგანოების დადასტურებული დაზიანებით. 

დოზირება და მიღების მეთოდი

ესენციური ჰიპრტენზიის მკურნალობა: ჩვეული ეფექტური დოზაა 40მგ დღეში. ზოგიერთ პაციენტში შეიძლება სასარგებლო იყოს დღეში 20მგ. როდესაც სისხლის სამიზნე წნევა ვერ მიიღწევა, შეიძლება დოზის 80მგ-მდე გაზრდა. ალტერნატიულად ტელმისარტანის გამოყენება შეიძლება თიაზიდური ტიპის დიურეტიკებთან ერთად, როგორიცაა ჰიდროქლორთიაზიდი, რომელსაც აქვს სისხლის წნევის დამატებით დამაქვეითებელი ეფექტი. დოზის მომატების განხილვისასს უნდა გაითვალისწინონ რომ მაქსიმალური ანტიჰიპერტენზიული ეფექტი ჩვეულებრივ მიიღწევა მკურნალობის დაწყებიდან 4-8 კვირის შემდეგ. 

კარდიოვასკულური პრევენცია: რეკომენდებული დოზაა 80მგ დღეში. ცნობილი არ არის ეფექტურია თუ არა ტელმისარტანის 80მგ-ზე დაბალი დოზა კარდიოვასკულური ავადობის შემცირებისთვის. კარდიოვასკულური ავადობის შემცირბეისთვის ტელმისარტანით მკურნალობის დაწყებისას რეკომენდებულია სისხლის წნევის მონიტორინგი და სისხლის წნევის დამაქვეითებელი მედიკამენტები დოზის შესაბამისი ცვლილება. 

განსაკუთრებული პოპულაცია

პაციენტები თირკმლის დაზიანებით: ამგვარ პაციენტებში რეკომენდებულია უფრო მცირე საწყისი დოზა-20მგ. თირკმლის მსუბუქი და საშუალო უკმარისობით დაავადებულ პაციენტებში დოზის ცვლილება რეკომენდებული არ არის. 

პაციენტები ღვიძლის დაზიანებით: ღვიძლის მწვავე უკმარისობით დაავადებულ პაციენტებში ტელმისარტანი უკუნაჩვენებია.

ღვიძლის მსუბუქი და საშუალო უკმარისობით დაავადებულ პაციენტებში დოზამ არ უნდა გადააჭარბოს 40მგ-ს დღეში ერთხელ. 

მიღების მეთოდი

ტელმისარტანის ტაბლეტები განკუთვნილია დღეში ერთხელ ორალური მიღებისთვის, უნდა მიიღონ სითხესთან ერთად, საკვებით ან მის გარეშე. 

უკუჩვენება

• ჰიპერმგრძნობელობა რომელიმე აქტიური ინგრედიენტის მიმართ
• ორსულობის მეორე და მესამე ტრიმესტრი
• ბილიარული ობსტრუქციული დაავადებები
• ღვიძლის მწვავე უკმარისობა

ტელმისარტანის ალისკირენის შემცველ პროდუქტებთან ერთად გამოყენება უკუნაჩვენებია შაქრინაი დიაბეტით ან თირკმლის უკმარისობით დაავადებულ პაციენტებში (გფს<60მლ/წთ/1.73მ2). 

განსაკუთრებული გაფრთხილებები და უსაფრთხოების ზომები

ორსულობა

ორსულობის დიაგნოსტირებისას დაუყოვნებლივ უნდა შეწყდეს ანგიოტენზინ II რეცეპტორის ანტაგონისტების მიღება და შესაძლებლობის შემთხვევაში უნდა დაიწყოს ალტერნატიული მკურნალობა. 

ღვიძლის დაზიანება

ტელმისარტანი სიფრთხილით უნდა გამოიყენონ ღვიძლის მსუბუქი და საშუალო უკმარისობით დაავადებულ პაციენტებში.  

რენოვასკულური ჰიპერტენზია არსებობს მწვავე ჰიპოტენზიის და თირკმლის უკმარისობის მომატებული რისკი პაციენტებში, რომლებსაც აღენიშნებათ თირკმლის არტერიის ბილატერალური სტენოზი ან ერთი ფუნქცინირებადი თირკმლის არტერიის სტენოზი და რომლებიც იღებენ რენინ-ანგიოტენზინ-ალდოსტერონის სისტემაზე მოქმედ სამედიცინო პროდუქტებს.

ინტრავასკულური ჰიპოვოლემია

სიმპტომური ჰიპოტენზია, განსაკუთრებით პირველი დოზის შემდეგ შეიძლება განვითარდეს პაციენტებში, რომლებსაც აღენიშნებათ მოცულობის და/ან ნატრიუმის შემცირება აგრესიული დიურეზული თერაპიის, დიეტაში მარილის შეზღუდვის, დიარეის ან ღებინების გამო. ტელმისარტანის ტაბლეტების მიღებამდე უნდა მოხდეს ამ მდგომარეობების კორექცია. 

რენინ-ანგიოტენზინ-ალდოსტერონის სისტემის (რაას) ორმაგი ბლოკადა

.დიაბეტური ნეფროპათიით დაავადებულ პაციენტებში ერთდროულად არ უნდა გამოიყენონ აგფ ინჰიბიტორები და ანგიოტენზინ II რეცეპტორების ბლოკერები.

პირველადი ალდოსტერონიზმი

პირველადი ალდოსტერონიზმის მქონე პაციენტები ჩვეულებრი არ რეაგირებენ ანტიჰიპერტენზიულ სამედიცინო პროდუქტებზე, რომლებიც მოქმედებს რენინ-ანგიოტენზინ-ალდოსტერონის სისტემაზე. აქედან გამომდინარე ტელმისარტანის ტაბლეტების გამოყენება რეკომენდებული არ არის. 

აორტის და მიტრალური სარქვლის სტენოზი, ობსტრუქციული ჰიპერტროფიული კარდიომიოპათია

როგორც სხვა ვაზოდილატატორების შემთხვევაში განსკუთრებული სიფრთხილეა საჭირო პაციენტებში, რომლებსაც აღენიშნებათ აორტის ან მიტრალური სტენოზი ან ობსტრუქციული ჰიპერტროფიული კარდიომიოპათია. 

დიაბეტით დაავადებული პაციენტები, რომლებიც მკურნალობენ ინსულინით ან ანტიდიაბეტური საშუალებებით 

ამ პაციენტებში ტელმისარტანის გამოყენებისას შეიძლება განვითარდეს ჰიპოგლიკემია. აქედან გამომდინარე ამგვარ პაციენტებში საჭიროა გლუკოზის დონის მონიტორინგი. ჩვენების შემთხვევაში შეიძლება მოხდეს ინსულინის და ანტიდიაბეტური საშუალებების დოზის ცვლილება. 

-ჰიპერკალიემია

რენინ-ანგიოტენზინ-ალდოსტერონის სისტემაზე მოქმედი პრეპარატების მიღებამ შეიძლება გამოიწვიოს ჰიპერკალიემია. რისკის ქვეშ მყოფ პაციენტებში საჭიროა სისხლში კალიუმის დონის ინტენსიური მონიტორინგი.

-ჰიპოკალიემია

სხვა

როგორც ნებისმიერმა ანტიჰიპერტენზიური აგენტის შემთხვევაში, სისხლის წნევის ჭარბმა დაქვეითებამ იშემიური კარდიომიოპათიით ან იშემიური კარდიოვასკულური დაავადების მქონე პირებში შეიძლება გამოიწვიოს მიოკარდიუმის ინფარქტი ან ინსულტი. 

ურთიერთქმედება სხვა სამედიცინო პროდუქტებთან და ურთიერთქმედების სხვა ფორმები

დიგოქსინი: ტელმისარტანის დიგოქსინთან ერთად მიღებისას აღინიშნა პლაზმაში დიგოქსინის კონცენტრაციის პიკის საშუალო ზრდა (49%) და კონცენტრაციის ზრდა (20%). ტელმისარტანის დაწყების, ცვლილების  ან მოხსნისას საჭიროა დიგოქსინის დონის მონიტორინგი თერაპიული ფარგლების შენარჩუნებისთვის

კალიუმის დამზოგავი დიურეტიკები ან კალიუმის დანამატები: თუ ერთად გამოყენება აუცილებელია დადასტურებული ჰიპოკალიემიის გამო საჭიროა სიფრთხცილით მიღება და შრატში კალიუმის დონის ხშირი მონიტორინგი.

ლითიუმი

თუ ეს კომბინაცია აუცილებელია, საჭიროა შრატში ლითიუმის დონის ინტენსიური მონიტორინგი. 

ანთების-საწინააღმდეგო არასტეროიდული სამედიცინო პროდუქტები

საჭიროა პაციენტების ადექვატური ჰიდრატაცია და უნდა გაითვალისწინონ თირკმლის ფუნქციის მონიტორინგი თანმხლები თერაპიის დაწყებისას და შემდგომში პერიოდულად. 

სხვა ანტიჰიპერტენზიული აგენტები: ტელმისარტანის სისხლის წნევის დამაქვეითებელი ეფექტი შეიძლება გაიზარდოს სხვა ანტიჰიპერტენზიული საშუალებების გამოყენებისას. 

ფერტილობა, ორსულობა და ლაქტაცია:

ორსულობა: ანგიოტენზინ II რეცეპტორის ანტაგონისტების გამოყენება რეკომენდებული არ არის ორსულობის პირველ ტრიმესტრში. ანგიოტენზინ II რეეპტორის ანტაგონისტების გამოყენება უკუნაჩვენებია ორსულობის მეორე და მესამე ტრიმესტრში. 

ძუძუთი კვება: ძუძუთი კვების დროს ტელმისარტანის გამოყენება რეკომენდებული არ არის და უნდა დაინიშნოს ალტერნატიული თერაპია, რომელსაც აქვს ლაქტაციის დროს უსაფრთხოების უკეთ დადგენილი პროფილი, განსაკუთრებით ახალშობილის ან დღენაკლი ბავშვის ძუძუთი კვებისას.

გავლენა ავტომობილის მართვის და მექანიზმების გამოყენების უნარზე

ავტომობილის მართვის და მექანიზმების გამოყენების დროს უნდა გაითვალისწინონ რომ ტელმისარტანის მიღებისას ხანდახან შეიძლება განვითარდეს თავბრუსხვევა და ძილიანობა. 

არასასურველი ეფექტები

ტელმისარტანის გამოყენებისას აღწერილია შემდეგი გვერდითი ეფექტები.

გვერდითი რეაქციები დაყოფილია სიხშირის მიხედვით შემდეგნაირად: ძალიან ხშირი (>1/10), ხშირი (>1/100-<1/10), ნაკლებად ხშირი (>1/1000-<1/100), იშვიათი (>1/10,000-<1/1000), ძალიან იშვიათი (<1/10,000), უცნობია (დადგენა შეუძლებელია არსებული მონაცემებით).

ტელმისარტანი

ნაკლებად ხშირი: საშარდე ტრაქტის ინფექციები ცისტიტის ჩათვლით, ზემო რესპირატორული ტრაქტის ინფექციები ფარინგიტის და სინუსიტის ჩათვლით, ანემია, ჰიპერკალიემია, უძილობა, დეპრესია, სინკოპე,. ვერტიგო, ბრადიკარდია, ჰიპოტენზია, ორთოსტატული ჰიპოტენზია, ქოშინი, ხველა, მუცლის ტკივილი, დიარეა, დისპეფსია,  შებერილობა, ღებინება, ქავილი, ჰიპერჰიდროზი, გამონაყარი, ზურგის ტკივილი (მაგ. იშიაზი), კუნთების სპაზმები,. მიალგია თირკმლის დაზიანება (თირკმლის მწვავე უკმარისობის ჩათვლით), გულმკერდის ტკივილი, ასთენია (სისუსტე), სისხლში კრეატინინის მომატება. 

იშვიათი: სეფსისი ფატალური გამოსავლის ჩათვლით, ეოზინოფილია, თორმბოციტოპენია, ანაფილაქსიური რეაქციები, მომატებული მგრძნობელობა,  ჰიპოგლიკემია (დიაბეტით დაავადებულ პაციენტებში), შფოთვა, ძილიანობა, მხედველობის დარღვევები, ტაქიკარდია, პირის სიმშრალე, კუჭის დისკომფორტი, დისგევზია, ანგიოედემა (ფატალური გამოსავლის ჩათვლით) ეკზემა, ერითემა,  ურტიკარია, პრეპარატის ერუპცია, კანის ტოქსიური ერუპცია, ართრალგია, კიდურების ტკივილი, მყესის ტკივილი (ტენდინიტის სიმპტომები), გრიპის მსგავსი დაავადება, ჰემოგლობინის დაქვეითება, სისხლში შარდის მჟავას მომატება, ღვიძლის ენზიმების მომატება, სისხლში კრეატინფოსფოკინაზას მომატება.  ართროზი, მყესის ტკივილი, ჰემოგლობინის დაქვეითება. 

ძალიან იშვიათი: ფილტვის ინტერსტიციალური დაავადება. 

დოზის გადაჭარბება

ტელმისარტანის დოზის გადაჭარბების ყველაზე აშკარა გამოვლინება იყო ჰიპოტენზია და ტაქიკარდია, ბრადიკარდია, თავბრუსხვევა, ღებინება, შრატში კრეატინინის მომატება, თირკმლის მწვავე უკმარისობა. 

მკურნალობა

ტელმისარტანი არ გამოიყოფა ჰემოდიალიზით. საჭიროა პაციენტის ინტენსიური მონიტორინგი, მკურნალობა უნდა იყოს სიმპტომურ და შემანარჩუნებელი. მენეჯმენტი დამოკიდებულია მიღებიდან გასულ დროზე და სიმპტომების სიმწვავეზე. შემოთავაზებული ზომები მოიცავს  ღებინების გამოწვევას და/ან კუჭის ამორეცხვას. დოზის გადაჭარბების სამკურნალოდ შეიძლება ეფექტური იყოს აქტივირებული ნახშირის გამოყენება. საჭიროა შრატში ელექტროლიტების და კრეატინინის დონის ინტენსიური მონიტორინგი. ჰიპოტენზიის შემთხვევაში პაციენტი უნდა მოათავსონ ზურგზე მწოლიარე მდგომარეობაში, სწრაფად უნდა მიეცეს მარილები და სითხე. 

კლინიკამდელი უსაფრთხოების მონაცემები

არ აღინიშნება განსაკუთრებუი საფრთხე ადამიანში უსაფრთხო ფარმაკოლოგიის მხრივ, გენოტოქსიურობის და კარცინოგენობის პოტენციალი.

შეუთავსებლობა

უცნობია

გამოშვების ფორმა და შეფუთვა

3X10 ტაბლეტი ალუ- ალუ ბლისტერში

შენახვის ვადა

3 წელი.

განსაკუთრებული უსაფრთხოების ზომები შენახვისთვის

ინახება არა უმეტეს 25°C ტემპერატურაზე, ნესტისგან დაცულ ადგილას. 

ინახება ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილას. 

გაცემის წესი: ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი II, გაიცემა ფორმა #3 რეცეპტით.

მწარმოებელი

ზიმ ლაბორატორის ლიმიტედ

ბ-21/22 MIDC არეალი

კალმეშვარი, ნაგპური 441501

მაჰარაშტრას შტატი, ინდოეთი.