ფარმაკოდინამიკური თვისებები

დიკლოფენაკი არასტეროიდული საშუალებაა მკვეთრად  გამოხატული ტკივილგამაყუჩებელი/ანთების საწინააღმდეგო თვისებებით. ის  არის პროსტაგლანდინის სინთეზის ინჰიბიტორი.

ფარმაკოკინეტიკური თვისებები

დინაპარი AQ-ის ინტრაგლუტალური შეყვანის შემდეგ, პლაზმის საშუალო პიკური

კონცენტრაციაა დაახლოებით 2,4 მკგ/მლ, მიიღწევა 49 წუთში.

დიკლოფენაკი 99%-ზე მეტი უკავშირდება  შრატის ცილებს პირველ რიგში ალბუმინს. მიღებული დოზის დაახლოებით 60% გამოიყოფა შარდში. ელიმინაციის საშუალო ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენს 1,25 საათს.

თერაპიული ჩვენებები

ინტრამუსკულარული ინექცია (ინტრაგლუტალური და ინტრადელტოიდური) და

ინტრავენური ინფუზია

დინაპარი AQ  ეფექტურია ტკივილის მწვავე ფორმების დროს, მათ შორის თირკმლის კოლიკა, ოსტეოართრიტის და რევმატოიდული ართრიტის გამწვავებები,ზურგის მწვავე

ტკივილი, მწვავე პოდაგრა, მწვავე ტრავმა და მოტეხილობები და პოსტოპერაციული ტკივილი.

ინტრავენური ბოლუს  ინექცია

მწვავე პოსტოპერაციული  ტკივილის,  თირკმლის კოლიკისა და  მწვავე პოდაგრული ართრიტის  დროს.

დოზირება და მიღების წესი

ზოგადი რეკომენდაციის მიხედვით, დოზა უნდა იყოს ინდივიდუალურად მორგებული  და ყველაზე დაბალი ეფექტური დოზა უნდა დაინიშნოს ყველაზე  მოკლე  შესაძლო ხანგრძლივობით. დიკლოფენაკის  რეკომენდებული მაქსიმალური დღიური დოზა

არის 150 მგ. დინაპარი AQ-ს ინექცია არ უნდა გაკეთდეს ორ დღეზე მეტი ხნით.

ინტრამუსკულარული ინექცია

მოზრდილებისთვის, დინაპარი AQ-ს ჩვეულებრივი დღიური დოზაა 75 მგ,

ინტრამუსკულარულად  ინტრადელტოიდური ან ღრმა ინტრაგლუტალური ინექციის გზით ზედა გარე კვადრატზე. მეორე ინექციისთვის მიზანშეწონილია, ალტერნატიული ადგილის გამოყენება.

ინტრავენური გამოყენება

დინაპარი AQ შეიძლება გაკეთდეს  ინტრავენური ბოლუს ინექციის სახით ან ინტრავენური ინფუზიის გზით.

ინტრავენური ბოლუსით

ზომიერი ან მძიმე პოსტოპერაციული ტკივილის დროს უნდა შეიყვანოთ 75 მგ

ინტრავენურად ბოლუსური ინექციის სახით 30-60 წამის განმავლობაში. საჭიროების შემთხვევაში  მკურნალობა შეიძლება განმეორდეს 4-დან 6 საათის შემდეგ, არაუმეტეს 150 მგ 24 საათის განმავლობაში.

ინტრავენური ინფუზიით: დინაპარი AQ 75 მგ უნდა განზავდეს 100-500 მლ 5% გლუკოზით ან ნატრიუმის ქლორიდით 0.9%.

ზომიერი და მძიმე პოსტოპერაციული ტკივილის სამკურნალოდ 75 მგ შეიყვანება  30-120 წუთის განმავლობაში და საჭიროების შემთხვევაში შეიძლება გამეორება  4-6 საათის შემდეგ.  პოსტოპერაციული ტკივილის პროფილაქტიკისთვის, 25-50მგ დატვირთვის დოზა უნდა შეიყვანოთ ოპერაციის შემდეგ 15 წუთიდან ერთ საათამდე, რასაც მოჰყვება უწყვეტი ინფუზია დაახლოებით 5 მგ საათში,  მაქსიმალურ დღიურ დოზამდე 150 მგ.

გამოყენება განსაკუთრებულ პოპულაციაში

დიკლოფენაკი უკუნაჩვენებია ორსულობის ბოლო ტრიმესტრში და ბავშვებში.

ძუძუთი კვების დროს უნდა მოერიდოთ დიკლოფენაკს.

გერიატრიული გამოყენება: გამოყენებული უნდა იქნას  ყველაზე დაბალი ეფექტური დოზა და რაც შეიძლება მოკლე ხანგრძლივობით.  ანთების საწინააღმდეგო არასტეროიდული საშუალებებით თერაპიის დროს პაციენტი რეგულარულად უნდა შემოწმდეს  კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის სისხლდენაზე.  

უკუჩვენებები

•  აქტიური ან წარსულში გადატანილი მორეციდივე პეპტიური წყლული/სისხლდენა (დადასტურებული წყლულის ან სისხლდენის ორი ან მეტი მკაფიო ეპიზოდი);
• გულის მწვავე უკმარისობა, თირკმლის ზომიერი ან მწვავე უკმარისობა და ღვიძლის დაავადება;
• ორსულობის ბოლო ტრიმესტრის პერიოდი;
• კუჭ-ნაწლავიდან სისხლდენა ან პერფორაცია ანამნეზში, რომელიც დაკავშირებულია    ანთების საწინააღმდეგო არასტეროიდული საშუალებებით ადრე მკურნალობასთან;
• ანთების საწინააღმდეგო არასტეროიდული საშუალებები უკუნაჩვენებია პაციენტებში, რომელთაც ადრე გამოვლინდათ ჰიპერმგრძნობელობის რეაქციები იბუპროფენის, ასპირინის ან ანთების საწინააღმდეგო  არასტეროიდულ სხვა საშუალებებთან მიმართებაში.

გაფრთხილებები და სიფრთხილის ზომები

უნდა მოერიდოთ  დინაპარი AQ-ს გამოყენებას   ანთების საწინააღმდეგო არასტეროიდულ საშუალებებთან ერთად ციკლოოქსიგენაზა-2 სელექტიური ინჰიბიტორების ჩათვლით.  უკუნაჩვენებია  ერთდროულად გამოყენება ინტრავენური მკურნალობის დროს.

საჭიროა სიფრთხილით დაინიშნოს პაციენტებში, რომლებიც იღებენ მედიკამენტებს, რომლებმაც შეიძლება გაზარდოს  წყლულის ან სისხლდენის რისკი, მაგალითად,  პერორალური კორტიკოსტეროიდები, ანტიკოაგულანტები, ვარფარინი, სეროტონინის უკუმიტაცების შერჩევითი ინჰიბიტორები ან თრომბოციტების საწინააღმდეგო საშუალებები, როგორიცაა ასპირინი. უკუნაჩვენებია ინტრავენური  მკურნალობის დროს  ანტიკოაგულანტებთან ერთად გამოყენება.

ანთების საწინააღმდეგო არასტეროიდული ყველა საშუალებების გამოყენებისას, დიკლოფენაკის ჩათვლით,  აღწერილია კუჭ-ნაწლავიდან სისხლდენა, წყლული ან პერფორაცია, რომელიც შეიძლება ფატალური იყოს.

ეს მოვლენები შეიძლება განვითარდეს მკურნალობის ნებისმიერ დროს, გამაფრთხილებელი სიმპტომებით ან მის გარეშე ან წარსულში კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის გართულებების არსებობისას.

სისტემური ერითემული ლუპუსი (SLE) და შემაერთებელი ქსოვილის შერეული დაავადება:

პაციენტებში სისტემური ერითემული ლუპუსით (SLE) და შემაერთებელი ქსოვილის შერეული დარღვევებით შეიძლება იყოს ასეპტიკური მენინგიტის გაზრდილი რისკი.

დერმატოლოგიური: კანის სერიოზული რეაქციები, ზოგიერთი მათგანი ფატალური, მათ შორის ექსფოლიაციური დერმატიტი, სტივენს-ჯონსონის სინდრომი და ტოქსიკური ეპიდერმული ნეკროლიზი, ძალიან იშვიათად აღინიშნა  ანთების საწინააღმდეგო არასტეროიდული საშუალებების გამოყენებისას.

პაციენტები ყველაზე მაღალი რეაქციების რისკის ქვეშ არიან თერაპიის დასაწყისში: რეაქციის დაწყება ხდება უმეტეს შემთხვევაში მკურნალობის პირველი თვის განმავლობაში.

დინაპარი AQ-ს გამოყენება უნდა შეწყდეს კანზე  პირველივე გამონაყარის აღმოჩენის შემთხვევაში, ლორწოვანი გარსის დაზიანების ან ჰიპერმგრძნობელობის ნებისმიერი სხვა ნიშნის გამოვლინებისთანავე.

თირკმლის უკმარისობა: ანთების საწინააღმდეგო არასტეროიდული საშუალებების   გამოყენებამ შეიძლება გამოიწვიოს პროსტაგლანდინების წარმოქმნის დოზაზე დამოკიდებული შემცირება და მიგვიყვანოს  თირკმლის უკმარისობამდე.  

ამ რეაქციის ყველაზე დიდი რისკის ქვეშ არიან თირკმლის ფუნქციის დარღვევის,  გულის უკმარისობის, ღვიძლის ფუნქციის დარღვევის მქონე პაციენტები, დიურეზული საშუალებების მიღებისას ან დიდი ქირურგიული ჩარევის შემდეგ გამოჯანმრთელებული პირები და მოხუცები.

 ამ პაციენტებში საჭიროა თირკმლის ფუნქციის მონიტორინგი.

ღვიძლის უკმარისობა: თუ ღვიძლის ფუნქციის მაჩვენებლებში ნორმიდან გადახრა  გრძელდება ან უარესდება, ვითარდება კლინიკური ნიშნები ან სიმპტომები, რომლებიც შეესაბამება ღვიძლის დაავადებას, ან თუ აღინიშნება სხვა გამოვლინებები (ეოზინოფილია, გამონაყარი),  დინაპარი AQ-ს გამოყენება  უნდა შეწყდეს. ჰეპატიტი შეიძლება განვითარდეს პროდრომული სიმპტომების გარეშე.

ჰემატოლოგიური: დინაპარი AQ-ს ინექციამ შეიძლება შექცევადად დათრგუნოს თრომბოციტების აგრეგაცია. პაციენტები, ჰემოსტაზის დარღვევით, ჰემორაგიული დიათეზით ან ჰემატოლოგიური დარღვევებით საჭიროებენ საგულდაგულო მონიტორინგს.

რესპირატორული დარღვევები: გამოყენებისას სიფრთხილეა საჭირო პაციენტებში, რომლებიც დაავადებული არიან ან ანამნეზში  ჰქონდათ  ბრონქული ასთმა.

პაციენტებში  უკონტროლო ჰიპერტენზიით, გულის  უკმარისობით,

დადასტურებული  გულის იშემიური დაავადებით, პერიფერიული არტერიული დაავადებით, და/ან ცერებროვასკულარული დაავადებით, დიკლოფენაკით მკურნალობა უნდა მოხდეს მხოლოდ  ფრთხილად განხილვის შემდეგ. ხანგრძლივი მკურნალობის დაწყების წინ  ასევე უნდა გაითვალისიწინონ  გულ-სისხლძარღვთა  რისკ- ფაქტორების მქონე პაციენტები.

ქალის ნაყოფიერების დაქვეითება: დიკლოფენაკ ნატრიუმის გამოყენებამ შეიძლება შეაფერხოს ქალის ნაყოფიერება და არ არის რეკომენდებული ქალებისთვის, რომლებიც ცდილობენ  დაორსულებას.

სხვა წამალთან  ურთიერთქმედება

ლითიუმი და დიგოქსინი: ლითიუმის და დიგოქსინის ელიმინაციის შემცირება.

ანტიკოაგულანტები:  ანთების საწინააღმდეგო არასტეროიდულმა საშუალებებმა  შეიძლება გააძლიეროს ანტიკოაგულანტების მოქმედება, მაგალითად ვარფარინი.

ანტიდიაბეტური საშუალებები:  დიკლოფენაკის მიღებისას პერორალურ ანტიდიაბეტურ პრეპარატებთან ერთად ცალკეული შეტყობინებები  ჰიპოგლიკემიის და ჰიპერგლიკემიური ეფექტების შესახებ,  რაც საჭიროებს  ჰიპერგლიკემიური საშუალების  დოზის კორექციას.

ციკლოსპორინი: ნეფროტოქსიურობის გაზრდილი რისკი.

მეტოტრექსატი:  მეტოტრექსატის ელიმინაციის შემცირება.

ქინოლონის ანტიბიოტიკები: პაციენტებს, რომლებიც იღებენ არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებებს და ქინოლონებს, შესაძლოა ჰქონდეს კრუნჩხვების განვითარების რისკი.

სხვა ანალგეტიკები, მათ შორის ციკლოოქსიგენაზა-2-ის სელექციური ინჰიბიტორები და

კორტიკოსტეროიდები: მოერიდეთ ორი ან მეტი  ანთების საწინააღმდეგო არასტეროიდული საშუალებების  (ასპირინის ჩათვლით)  ერთდროულად გამოყენებას ან კორტიკოსტეროიდებთან ერთად  გამოყენებას, რადგან ამან შეიძლება გაზარდოს  არასასურველი ეფექტების რისკი.

შარდმდენი საშუალებები: დიურეზული ეფექტის დაქვეითება. დიურეზულ საშუალებებმა შესაძლოა გაზარდოს  ანთების საწინააღმდეგო არასტეროიდული საშუალებების ნეფროტოქსიკურობის რისკი.

საგულე  გლიკოზიდები:  ანთების საწინააღმდეგო არასტეროიდულმა საშუალებებმა შესაძლოა გააძლიეროს გულის უკმარისობა; გლომერულური ფილტრაციის სიჩქარის შემცირება  და პლაზმური გლიკოზიდების დონის მატება.

მიფეპრისტონი:  ანთების საწინააღმდეგო არასტეროიდული საშუალებების გამოყენება არ შეიძლება მიფეპრისტონის შეყვანიდან 8-12 დღის განმავლობაში, რადგან ანთების საწინააღმდეგო არასტეროიდულმა საშუალებებმა შესაძლოა შეამციროს მიფეპრისტონის ეფექტი.

ანტიჰიპერტენზიული საშუალებები: შემცირებული ანტიჰიპერტენზიული ეფექტი.

კორტიკოსტეროიდები: კუჭ-ნაწლავის წყლულის გაზრდილი რისკი ან სისხლდენა.

თრომბოციტების საწინააღმდეგო საშუალებები  და სეროტონინის უკუმიტაცების შერჩევითი ინჰიბიტორები (SSRls): კუჭ-ნაწლავის სისხლდენის გაზრდილი რისკი.

ტაკროლიმუსი: ტაკროლიმუსთან ერთად  ანთების საწინააღმდეგო არასტეროიდული საშუალებების გამოყენებისას,  შესაძლოა, გაიზარდოს ნეფროტოქსიურობის რისკი.

ზიდოვუდინი: ზიდოვუდინთან ერთად  ანთების საწინააღმდეგო არასტეროიდული საშუალებების გამოყენებისას იზრდება  ჰემატოლოგიური ტოქსიკურობის რისკი.  

არასასურველი ეფექტები

დიკლოფენაკის პარენტერალური მიღების შემდეგ გამოვლენილია შემდეგი  არასასურველი ეფექტები. სერიოზული გვერდითი მოვლენების განვითარების შემთხვევაში დინაპარი AQ მიღება  უნდა შეწყდეს.

კუჭ-ნაწლავის ტრაქტი: ეპიგასტრიული ტკივილი,  კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის სხვა დარღვევები (მაგ. გულისრევა, ღებინება, დიარეა, დისპეფსია, მეტეორიზმი, ანორექსია), კუჭ-ნაწლავიდან სისხლდენა (ჰემატემეზი, მელენა, სისხლიანი დიარეა), მუცლის ტკივილი/მგრძნობელობა, კუჭ-ნაწლავის წყლულები სისხლდენით ან მის გარეშე,   პერფორაცია,  პირის ღრუს წყლულები, კბილის და ენის დაზიანება ან დისფაგია, აფთოზური სტომატიტი, გლოსიტი, საყლაპავის დაზიანებები, ქვედა ნაწლავის დარღვევები (მაგ. არასპეციფიკური ჰემორაგიული კოლიტი და გამწვავებები ან წყლულოვანი კოლიტი ან კრონის პროქტოკოლიტი, მსხვილი ნაწლავის დაზიანება და სტრუქტურის წარმოქმნა), პანკრეატიტი ან ყაბზობა.

ცენტრალური ნერვული სისტემა: თავის ტკივილი, თავბრუსხვევა ან ვერტიგო, ძილიანობა, დაღლილობა, დისგევზია, პარესთეზია, წონასწორობის დარღვევა, აპონია, ჰიპოესთეზია, შაკიკი, მეტყველების დარღვევა ან ტრიზმუსი, მგრძნობელობის დარღვევები, მეხსიერების დარღვევა, ორიენტაციის დარღვევა, უძილობა, გაღიზიანება, კრუნჩხვები, დეპრესია, შფოთვა, კოშმარები, ტრემორი, ფსიქოზური რეაქციები, ან ასეპტიკური მენინგიტი.

ზოგადი დარღვევები: ტკივილი, გულმკერდის ტკივილი, გულმკერდის შებოჭილობა, სისუსტე, სიმძიმე, სისხლიანი გამონადენი, არანორმალური  მდგომარეობის შეგრძნება, სიცხის შეგრძნება ან პირექსია.

ძვალ-კუნთოვანი და შემაერთებელი ქსოვილის დარღვევები:  ყბის ტკივილი, სახის

ტკივილი, სახსრების დაჭიმულობა, მიალგია, ზურგის ტკივილი, გულმკერდის კედლის ტკივილი, კისრის ტკივილი, კუნთების კრუნჩხვა ან კუნთების დაჭიმულობა.

გრძნობათა ორგანოები: ქუთუთოების შეშუპება, ქუთუთოს ქავილი, მომატებული

ცრემლდენა ან თვალის ტკივილი, მხედველობის დარღვევა (მხედველობის დაბინდვა,

დიპლოპია), სმენის დაქვეითება ან ტინიტუსი, გემოვნების დარღვევა.

კანი: გამონაყარი კანზე, ჭინჭრის ციება, ქავილი ან მომატებული ოფლიანობა

ბულოზური გამონაყარი, ეგზემა, მულტიფორმული ერითემა, სტივენს ჯონსონის

სინდრომი, ლაიელის სინდრომი, ერითროდერმია, თმის ცვენა, ფოტომგრძნობელობის რეაქციები ან პურპურა, მათ შორის ალერგიული პურპურა.

თირკმელები: შეშუპება, თირკმელების ტკივილი, თირკმლის მწვავე უკმარისობა, შარდის გამოყოფის დარღვევები, ინტერსტიციული ნეფრიტი, ნეფროზული სინდრომი ან პაპილარული ნეკროზი.

ღვიძლი: ამინოტრანსფერაზას ფერმენტების მომატება, ღვიძლის ფუნქციის

დარღვევები ჰეპატიტის ჩათვლით (ცალკეულ  შემთხვევებში ფულმინანტური) სიყვითლით  ან მის გარეშე  ან ლიპაზის დონის მომატებით.

სისხლი: ნეიტროფილია, თრომბოციტოპენია, ლეიკოპენია, აგრანულოციტოზი,

ჰემოლიზური ან აპლაზიური ანემია.

ჰიპერმგრძნობელობა: ჰიპერმგრძნობელობის რეაქციები (მაგ. ბრონქოსპაზმი,

ანაფილაქსიური/ანაფილაქსოიდური სისტემური რეაქციები მათ შორის,

ჰიპოტენზია), სუნთქვის დარღვევა, ასთმა, გამწვავებული ასთმა, ბრონქოსპაზმი, ქოშინი, რინორეა, ვასკულიტი ან პნევმონიტი და კანის სხვადასხვა დარღვევები, მათ შორის სხვადასხვა ტიპის გამონაყარი, ქავილი, ჭინჭრის ციება, პურპურა, ანგიოდემა და უფრო იშვიათად ექსფოლიაციური და ბულოზური დერმატოზები (მათ შორის ეპიდერმული ნეკროლიზი და მულტიფორმული ერითემა).

გულ-სისხლძარღვთა და ცერებროვასკულარული: სისხლდენა, ფლებიტი, ჰიპოტენზია, ბრადიკარდია, ან სიწითლე, პალპიტაცია, გულმკერდის ტკივილი,

ჰიპერტენზია, გულის  უკმარისობა და მიოკარდიუმის ინფარქტი ან ინსულტი.

ლაბორატორიული დარღვევები:  კრეატინინ ფოსფოკინაზას დონის მატება, კეტონურია, ჰემატურია ან ბილირუბინი შარდში.

რეაქციები ინტრამუსკულარულ ინექციაზე: რეაქციები, როგორიცაა ადგილობრივი

ტკივილი და გამკვრივება, აბსცესები და ადგილობრივი ნეკროზი ინექციის ადგილას.

რეაქციები ინტრავენურ ინექციაზე: თრომბოფლებიტი, რეაქცია კანულას  ადგილას, დისკომფორტი ან წვა ინფუზიის ადგილას, ჩხვლეტა ან პირექსია ინექციის ადგილას.

თირკმლები: თირკმლის უკმარისობა.

ნევროლოგიური და განსაკუთრებული  შეგრძნებები: ოპტიკური ნევრიტი, ასეპტიკური მენინგიტის ნიშნები  (განსაკუთრებით პაციენტებში არსებული აუტოიმუნური დარღვევებით, როგორიცაა სისტემური წითელი მგლურა,  შემაერთებელი

ქსოვილის შერეული დაავადება), ისეთი სიმპტომებით, როგორიცაა კისრის დაჭიმვა, თავის ტკივილი, გულისრევის შეგრძნება, ღებინება, ცხელება ან დეზორიენტაცია.

ჭარბი დოზირება

სიმპტომები: სიმპტომები მოიცავს თავის ტკივილს, გულისრევას, ღებინებას, ეპიგასტრიულ ტკივილს, სისხლდენას კუჭ-ნაწლავიდან,  იშვიათად დიარეა, დეზორიენტაცია, აგღზნება, კომა, ძილიანობა, თავბრუსხვევა, ტინიტუსი, სისუსტე და ზოგჯერ კრუნჩხვები.

ძლიერი მოწამვლის  შემთხვევებში შესაძლებელია თირკმლის მწვავე უკმარისობა  და ღვიძლის დაზიანება.

თერაპიული ღონისძიება: პაციენტების  მკურნალობა უნდა  მოხდეს  სიმპტომურად საჭიროების მიხედვით. პოტენციურად ტოქსიური რაოდენობის მიღებიდან ერთი საათის განმავლობაში, განიხილება  გააქტიურებული ნახშირი და კუჭის ამორეცხვა. პოტენციურად ტოქსიური რაოდენობის მიღებიდან  მინიმუმ ოთხი საათის განმავლობაში  უნდა  ხდებოდეს პაციენტზე  დაკვირვება. ხშირი ან გახანგრძლივებული კრუნჩხვების მკურნალობა საჭიროა ინტრავენური დიაზეპამით. სხვა ზომები შეიძლება იყოს მიღებული  პაციენტის კლინიკური მდგომარეობიდან გამომდინარე.

შეუთავსებლობა

არ შეურიოთ სხვა საინექციო ხსნარს.

შეფუთვის ინფორმაცია

ხელმისაწვდომია 1 მლ ამპულაში.

შენახვა

ინახება 30°C-ზე დაბალ ტემპერატურაზე. არ გაყინოთ.

გაცემის წესი                   

ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი III, გაიცემა რეცეპტის გარეშე.

მწარმოებელი

Troikaa Pharmaceuticals Ltd.

Sara Industrial Estate, Selaqui, Dehradun-248197,

უტარახანდი, ინდოეთი.