გამოყენების ინსტრუქცია

სეპინი-1000

SEPIN-1000

(ცეფეპიმის ინექცია I.P)

სავაჭრო სახელი:

სეპინი-1000

საერთაშორისო დასახელება:

ცეფეპიმი

სამკურნალო ფორმა:

საინიექციო ხსნარის მოსამზადებელი ფხვნილი 

შემადგენლობა:

ყოველი ფლაკონი შეიცავს:

ცეფეპიმის ჰიდროქლორიდს IP 

ცეფეპიმის ექვივალენტურს –1000 მგ; 

დამხმარე ნივთიერება: L-არგინინი.

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი:

მესამე თაობის ცეფალოსპორინები

ათქკოდი

J01DE01

ფარმაკოლოგიური თვისებები:

ცეფეპიმი წარმოადგენს მეოთხე თაობის ცეფალოსპორინების ჯგუფის ნახევრად-სინთეზურ ანტიბიოტიკს, რომელსაც მოქმედების ფართო სპექტრი ახასიათებს. ის ბაქტრერიციდული პრეპარატია, რომლის მოქმედების მექანიზმი განპირობებულია ბაქტერიული უჯრედის კედლის სინთეზის ინჰიბირებით. ცეფეპიმს გააჩნია in  vitro აქტივობის ფართო სპექტრი, რომელიც მოიცავს გრამდადებითი და გრამუარყოფითი ბაქტერიების უმრავლესობას. ცეფეპიმი ხასიათდება დაბალი აფინურობით ქრომოსომით-კოდირებული ბეტა-ლაქტამაზების მიმართ. ცეფეპიმი რეზისტენტულია ბეტა-ლაქტამაზების ჰიდროლიზის მიმართ და სწრაფად აღწევს გრამუარყოფითი ბაქტერიების უჯრედში. იგი ცეფოტაქსიმის მსგავსად მოქმედებს გრამდადებითი კოკების მიმართ და მოიცავს სტაფილოკოკებს (გარდა მეტიცილინ-რეზისტენტულ Staphylococcus  aureus) და სტრეპტოკოკებს. Enterobacteriaceae-ს წინააღმდეგ მას გააჩნია მოქმედების უფრო ფართო სპექტრი, ვიდრე სხვა ცეფალოსპორინებს, მათ შორის იმ მიკროორგანიზმების წინააღმდეგ, რომლებიც გამოყოფს ქრომოსომურ შუალედურ ბეტა-ლაქტამაზებს, ასეთებია  Enterobacter spp. და Proteus vulgaris. Pseudomonas aeruginosa-ს წინააღმდეგ მას ცეფტაზიდის მსგავსი ან ცოტა უფრო ნაკლები აქტივობა ახასიათებს, თუმცა იგი შეიძლება აქტიური იყოს ცეფტაზიმიდის მიმართ რეზისტენტული ზოგიერთი შტამის მიმართ.

ცეფეპიმის მოქმედების მექანიზმი:

ცეფალოსპორინები ბაქტერიციდულად მოქმედებენ, სხვა ბეტა-ლაქტამური ანტიბიოტიკების (როგორიცაა პენიცილინები) მსგავსად. ცეფალოსპორინები არღვევენ

ბაქტერიული უჯრედის კედლის პეპტიდოგლიკანის შრის სინთეზს. პეპტიდოგლიკანის შრე მნიშვნელოვანია უჯრედის კედლის სტრუქტურული მთლიანობისათვის, განსაკუთრებით გრამდადებით მიკროორგანიზმებში. 

ფარმაკოკინეტიკა:

ცეფეპიმის ფარმაკოკინეტიკური თვისებები ხაზოვანია შემდეგ ფარგლებში_ 250მგ- დან 2გ-მდე ი.ვ. გამოყენების დროს და 500მგ –დან 2გ-მდე კუნთშიშეყვანისას; ისინი არ განსხვავდებიან მკურნალობის ხანგრძლივობასთან დაკავშირებით.

შეწოვა:

უმეტესწილად, ცეფეპიმი სრულად შეიწოვება ი.მ. გამოყენების შემდეგ. ჯანმრთელ პაციენტებში 30წუთის განმავლობაში 2გ-ს ვენაშიშეყვანისშემდეგ პლაზმაში მაქსიმალური კონცენტრაცია შეადგენს 126- 193მკგ/მლ-ს, ხოლო იგივე დოზის კუნთში შეყვანისას _57.5მკგ/მლ-ს.

განაწილება:

ცეფეპიმი კარგად ნაწილდება ორგანიზმის სითხეებსა და ქსოვილებში. 250 მგ-დან 2გ-მდე ფარგლებში ცეფეპიმის განაწილება ქსოვილებში არ არის დამოკიდებული დოზაზე. განაწილების საშუალო მოცულობაა 18ლ .ჯანმრთელ სუბიექტებში, რომლებსაც დანიშნული აქვთ 2გ-მდე პრეპარატი 8 საათიანი ინტერვალით 9 დღის განმავლობაში, აკუმულაცია არ აღინიშნება. ცეფეპიმის 9%-ზე ნაკლები უკავშირდება შრატის ცილებს. ნახევარ გამოყოფის საშუალო პერიოდიარის დაახლოებით2 საათი.

მეტაბოლიზმი:

ცეფეპიმი მეტაბოლიზდება მცირე ხარისხით. ძირითადი მეტაბოლიტი, რომელიც შარდით გამოიყოფა, არის ნ-მეთილპიროლიდინისოქსიდი, მესამეულიამინი; იგი დოზის მხოლოდ 7%-ს შეადგენს.

გამოყოფა:

საშუალო საერთოკლირენსია 120  მლ/წთ. ცეფეპიმის თირკმლის საშუალო კლირენსია 110 მლ/წთ, რაც მიუთითებს, რომ ცეფეპიმი გამოიყოფა მხოლოდ თირკმლის მეშვეობით, ძირითადად გორგოლოვანი ფილტრაციით. უცვლელი სახით ცეფეპიმის რაოდენობა შარდში დოზის დაახლოებით 85%შეადგენს, რაცშარდში ცეფეპიმის მაღალ კონცენტრაციეზე მიუთითებს. 500მგ ცეფეპიმის ვენაში შეყვანისას 12 საათის შემდეგ ცეფეპიმი აღარ აღინიშნება პლაზმაში და 16 საათის შემდეგ_ შარდში.

ხანდაზმული პაციენტები:

უსაფრთხოება და  ეფექტურობა  ხანდაზმულ  პაციენტებში  ისეთივეა,  რაც მოზრდილებში, თუმცა ხანდაზმულპ აციენტებში აღინიშნება ნახევრადგამოყოფის პერიოდის მცირე გახანგრძლივება და თირკმლის კლირენსის შემცირება. თირკმლის ფუნქციის თანმხლები დარღვევის შემთხვევაში საჭიროა დოზის სათანადო რეგულირება. 1გ დოზის ერთჯერადი მიღებისას ცეფეპიმის კინეტიკა უცვლელია კისტოზური ფიბროზის  და ღვიძლის ფუნქციის დარღვევის  მქონე პაციენტებში. დოზის რეგულირება საჭიროა არ არის.

თირკმლის ფუნქციის დარღვევა:

თირკმლის ფუნქციის სხვადასხვა ხარისხის დარღვევის მქონე პაციენტებში კვლევებმა უჩვენა, რომ ნახევარგამოყოფის პერიოდი მნიშვნელოვნად გახანგრძლივებულია თირკმლის ფუნქციის დარღვევისას. თირკმლის ფუნქციის დარღვევის მქონე პაციენტებში, ხაზოვანი ურთიერთკავშირია საერთო კლირენსსა და კრეატინინის კლირენს შორის. Dდიალიზზე მყოფ პაციენტებში–ჰემოდიალიზი ან უწყვეტი ამბულატორული პერიტონეული დიალიზი–ნახევარგამოყოფის პერიოდი 13- დან 19 საათამდე მერყეობს.

ჩვენებები:

მგრძნობიარე მიკროორგანიზმებით გამოწვეული მძიმე ინფექციების მკურნალობა, მათ შორის: საშარდე გზების მძიმე, გართულებული ინფექციები (მათ შორის, პიელონეფრიტი), სეპტიცემიასთან ასოცირებული მძიმე პნევმონია, კანისა და კანის სტრუქტურების ინფექციები, რომლებიც გამოწვეულია მეტიცილინის მიმართ მგრძნობიარე შტაპჰყლოცოცცუს  აურეუს ან ცეფეპიმის მიმართ მგრძნობიარე შტრეპტოცოცცუს პყოგენეს მიერ.

უკუჩვენებები:

ცეფეპიმის ინიექცია უკუნაჩვენებია იმ პაციენტებში, რომელთაც აქვთ სასწრაფო ტიპის ჰიპერმგრძნობელობითი რეაქცია ცეფეპიმის, ცეფალოსპორინის ჯგუფის ანტიბიოტიკების, პენიცილინის ან სხვა ბეტა-ლაქტამური ანტიბიოტიკების მიმართ.

განსაკუთრებული მითითებებიდა უსაფრთხოების ზომები:

უსაფრთხოება და ეფექტურობა ორ თვეზე ნაკლები ასაკის მქონე ბავშვებში დადგენილი არარის. ცეფეპიმის გამოყენებამდე უნდა დადგინდეს ხომ არ ჰქონდა პაციენტს ჰიპერმგრძნობელობის რეაქცია სხვა ცეფალოსპორინების, პენიცილინების ან სხვა პრეპარატების მიმართ.

პენიცილინებზე მგრძნობიარე პაციენტებს შესაძლებელია ალერგიული რეაქცია ჰქონდეთ ცეფალოსპორინებზე; ასეთ პაციენტებში ცეფეპიმი სიფრთხილით ინიშნება. სიფრთხილით ინიშნება ცეფეპიმი თირკმლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში; შესაძლოა საჭირო გახდეს დოზის შემცირება. ხანგრძლივმა  გამოყენებამ შეიძლება  გამოიწვიოს არამგრძნობიარე ორგანიზმების სწრაფი ზრდა, რაც დამახასიათებელია სხვა ფართო სპექტრის ანტიბიოტიკებისათვის, შესაძლებელია განვითარდეს ფსევდომემბრანული კოლიტი.

ორსულობა და ლაქტაცია:

კატეგორიაბ: მიუხედავად იმისა, რომ ცხოველებზე რეპროდუქციულმა კვლევებმა არ აჩვენა უარყოფითი გავლენა ნაყოფზე, ხოლო კარგად  კონტროლირებადი კვლევები  ორსულ  ქალებში  არ ჩატარებულა, მოსალლოდნელია რეპროდუციულ ცხოველებზე უარყოფითი გავლენა (ნაყოფიერების შემცირების გარდა), რაც არ დასტურდება კონტროლირებადი კვლევებით ქალებში პირველ ტრიმესტრში (და არ არსებობს რისკის ალბათობა შემდგომ ტრიმესტრებში). ცეფეპიმი გადადის დედის რძეში ძალიან მცირე კონცენტრაციით (0.5 მკგ/მლ), რის გამოც ძუძუთი კვების დროს ცეფეპიმი სიფრთხილით გამოიყენება.

დოზირება და მიღების წესი:

მოზრდილები: მცირე და საშუალო ხარისხის ინფექციების დროს რეკომენდებული სადღეღამისო დოზაა 1_2გ, რომელიც ორ მიღებაზე იყოფა. მძიმე ინფექციებისას სადღეღამისო დოზა 4გ-მდე იზრდება და ორ მიღებაზე იყოფა. ფებრილური ნეიტროპენიის შემთხვევაში ინიშნება 6 გ-მდე დღეში, სამ მიღებაზე გაყოფილი.

თირკმლის ფუნქციის დარღვევის მქონე პაციენტები: თირკმლის ფუნქციის დარღვევის შემთხვევაში საჭიროა ცეფეპიმის დოზის კორექცია. პირველი დოზის მიღების შემდეგ დოზას ადგენენ პაციენტის კრეატიტინის კლირენსის (Ccr)  და ინფექციის სიმძიმის მიხედვით:

• კრეატიტინის კლირენსი 30_60 მლ/წთ: 0.5გ-დან 2 გ-მდე ყოველ 24 საათში (2გ ყოველ 12 საათში ფებრილური ნეიტროპენიის შემთხვევაში).
• კრეატიტინის კლირენსი 11_29 მლ/წთ: 0.5 გ-დან 1 გ-მდე ყოველ 24 საათში (2გ ყოველ 24 საათში ფებრილური ნეიტროპენიის შემთხვევაში).
• კრეატიტინის კლირენსი 10მლ/წთ ან ნაკლები: 250გ-დან 500მგ –მდე ყოველ 24 საათში (1გ ყოველ 24 საათში ფებრილური ნეიტროპენიის შემთხვევაში).

2 თვეზე მეტი ასაკის და 40კგ-მზე მეტი წონის მქონე ბავშვებში: 50მგ/კგ ორჯერ დღეში. ფებრილური ნეიტროპენიის შემთხვევაში შესაძლებელია ამ დოზის 3-ჯერ დღეში დანიშვნა.

მიღება

ი.მ. გამოყენება: მშრალი სტერილური ფხვნილი იხსნება ერთ-ერთი შეთავსებადი გამხსნელით:  სტერილური საინიექციო წყალი, 0.9% ნატრიუმის ქლორიდი, 5% დექსტროზის საინიექციო ხსნარი, 0.5%  ან 1.0% ლიდოკაინის ჰიდროქლორიდის ხსნარი. მიღებული ხსნარი შეჰყავთ ღრმად კუნთში.

ი.ვ. ინფუზია: მშრალი სტერილური ფხვნილი იხსნება ერთ-ერთი შეთავსებადი ი.ვ. საინიექციო ხსნარის გამოყენებით: 0.9 % ნატრიუმის ქლორიდი, 5% დექსტროზის საინიექციო ხსნარი, ლაქტატის რინგერი 5% დექსტროზის საინიექციო ხსნარით. მიღებული ხსნარი შეჰყავთ ვენაში ნელი ინიექციის სახით 3_5 წუთის განმავლობაში ან ინტრავენური ინფუზიის სახით დაახლოებით 30 წუთის განმავლობაში.

ცეფეპიმის ხსნარების მომზადება:

გვერდითი მოვლენები:

ცეფეპიმთან დაკავშირებულია შემდეგი გვერდითი მოვლენები:

- ჰიპერმგრძნობელობის რეაქციები: ანგიონევროტული შეშუპება, ანაფილაქსია.

- კანი: ქავილი, ჭინჭრის ციება.

- კუჭნაწლავის ტრაქტი: დიარეა, გულისრევა და ღებინება, პირის ღრუს

ლორწოვანი გარსის კანდიდოზი, კოლიტი, ფსევდომემბრანული კოლიტი, მუცლის

ტკივილი.

- ღვიძლის ფუნქცია: ღვიძლის ფერმენტების შექცევადი გაზრდა.

- სისხლი: თრომბოციტოპენია, ეოზინოფილია, ნეიტროპენია.

- ადგილობრივი რეაქციები: ფლებიტი და ტკივილი ინიექციის არეში.

- სმენა: შუილი ყურებში.

- თვალები: ბუნდოვანი ხედვა.

- სხვა: თავის ტკივილი,სიცხე.

საჭიროა მკურნალობის შეწყვეტა და ექიმთან კონსულტაცია, თუ: განვითარდება

ალერგიული ან მწვავე ჰიპერმგრძნობელობის რეაქციები, ან ფსევდომემბრანული

კოლიტი.

გაიარეთ კონსულტაცია ექიმთან, თუ უარყოფითი რეაქცია დაკავშირებულია წამლის მოხმარებასთან.

ურთიერთქმედება:

ცეფეპიმმა შეიძლება გაზარდოს ამინოგლიკოზიდების ნეფროტოქსიურობა და

ოტოტოქსიკურობა.  ნეფროტოქსიურობამ შესაძლოა  თავი  იჩინოს  ცეფეპიმის

თანმხლები მიღებისას ძლიერ შარდმდენებთან ერთად, როგორიცაა ფუროსემიდი.

ჭარბი დოზირების სიმპტომები და მისი მკურნალობა:

სიმპტომები: შემთხვევითი ჭარბი დოზირება გამოვლინდა თირკმლის ფუნქციის დარღვევის მქონე პაციენტებში დიდი დოზებით გამოყენებისას.

დოზის გადაჭარბების მოსალოდნელია შემდეგი სიმპტომები: ენცეფალოპათია

(გონების დაბინდვა, მათ შორის დეზორიენტაცია, ჰალუცინაციები, სტუპორი და კომა), მიოკლონური კრუნჩხვები და ნეიროკუნთოვანი აგზნებები.

მკურნალობა: ჭარბი დოზირების შემთხვევაში საჭიროა პაციენტზე დაკვირვება და შემანარჩუნებელი თერაპიის ჩატარება. თირკმლის უკმარისობის შემთხვევაში რეკომენდებულია ჰემოდიალიზი სხეულიდან ცეფეპიმის გამოსადევნად.

ზემოქმედება ავტომობილისადა მანქანა-დანადგარების მართვის უნარზე:

მონაცემები არ მოიპოვება.

შეფუთვა: 

1000მგ საინიექციო ხსნარის მოსამზადებელი ფხვნილი ფლაკონში.

ყუთში მოთავსებულია 1 შუშის ფლაკონი.

შენახვის პირობები:

ინახება მშრალ, სინათლისაგან დაცულ ადგილას, არაუმეტეს 300ჩ ტემპერატურაზე. დაიცავით მზის პირდაპირი სხივებისაგან.

შეინახეთ ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას.

ვარგისობის ვადა:

3 წელი.

დაუშვებელია პრეპარატის გამოყენება შეფუთვაზე აღნიშნული ვადის გასვლის

შემდეგ.

გაცემის რეჟიმი:  ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი II, გაიცემა ფორმა N3 რეცეპტით. 

მწარმოებელი:

შ.პ.ს “ZEE LABORATORIES”

47, Industrial Area, Paonta Sahib -173025, ინდოეთი.