გამოყენების ინსტრუქცია

ოქსიპენამი-1000

OXIPENAM-1000

(მეროპენემი საინექციო U.S.P.)

შემადგენლობა:

ყოველი ფლაკონი შეიცავს:

მეროპენემი U.S.P.

1000 მგ უწყლო მეროპენემის ექვივალენტური 

(მეროპენემის და ნატრიუმის კარბონატის სტერილური ნარევი) 

ფარმაკოდინამიკა:

მეროპენემი, კარბაპენემების ჯგუფის ახალი ანტიბიოტიკი უფრო აქტიურია გრამ-უარყოფითი ბაცილების წინააღმდეგ და ნაკლებად აქტიურია გრამ-დადებითი კოკების წინააღმდეგ, ვიდრე იმიპენემი, მეროპენემს და უფრო ძველ კარბაპენემს შორის არსებობს რამდენიმე მნიშვნელოვანი სტრუქტურული განსხვავება. ეს განსხვავებები შეიძლება პასუხისმგებელი იყოს ეპილეფტოგენური აქტივობის უფრო დაბალ პოტენციალზე მეროპენემის გამოყენებისას, აგრეთვე დეჰიდროპეპტიდაზა-I-ის დეგრადაციის სტაბილურობის მომატებაზე. მეროპენემის ფარმაკოკინეტიკა ტიპიურია პარენტერული ბეტა-ლაქტამური ანტიბიოტიკებისთივს ცილებთან დაბალი კავშირით და ძირითადად თირკმლით ექსკრეციით. დოზის შემცირება საჭიროა თირკმლის დაქვეითებული ფუნქციის მქონე პაციენტებში; დოზის ცვლილება საჭირო არ არის ღვიძლის დაზიანების მქონე პაციეტნებში. მეროპენემი კარგად პენეტრირდება მუცლის ქსოვილებში, ნაღველში, ბუშტუკის სითხეში, ანთებად ექსუდატში, ცერებროსპინალურ სითხეში (ანთების არსებობისას), გინეკოლოგიურ ქსოვილებში, რესპირატორული ტრაქტის ქსოვილებში და საშარდე ტრაქტის ქსოვილებში; ქსოვილებში მისი დონე ჩვეულებრივ იგივე ან ტოლია იმ მაჩვენებლის, რომელიც საჭიროა მგრძნობიარე პათოგენებით გამოწვეული ინფექციებით დაავადებული პაციენტების მკურნალობისთვის. 

ფარმაკოკინეტიკა

მეროპენემი არის ულტრა-ფართო სპექტრის საინექციო ანტიბიოტიკი, გამოიყენება სხვადასხვა ინფექციების სამკურნალოდ, მენინგიტის და პნევმონიის ჩათვლით. 

წარმოადგენს ბეტა-ლაქტამს და მიეკუთვნება კარბაპენემების ქვეჯგუფს, იმიპენემების და ერტაპენემის მსგავსია. 

მეროპენემი უნდა მიიღონ ინტრავენურად. გამოდის თეთრი კრისტალური ფხვნილის სახით, რომელიც უნდა გაიხსნას საინექციო წყალში ინტრავენური ბოლუსური ინექციისთვის და ან 0.9%-იან ნატრიუმის ქლორიდის ხსნარი ინტრავენური ინფუზიისთვის ან 5%-იანი დექსტროზის ხსნარში ინტრავენური ინფუზიისთვის. დოზის ცვლილება უნდა მოხდეს თირკმლის ფუნქციის და ჰემოფილტრაციის მიხედვით. 

შეწოვა: მეროპენემი კარგად აღწევს ორგანოთა სითხეებსა და ქსოვილებში. თუმცა არ გადის ცერებროსპინალურ სითხეში ან წყალიან სეროზულ სითხეში ანთების არ არსებობის დროს. ინფუზიის შემდეგ Tmax დაახლოებით შედგენს 1 საათს. საშუალო Cmax 30-წუთიანი ინფუზიისთვის შეადგენს 23 მკგ/მლ-ს (500 მგ) და 49 მკგ/მლ (1გ)-ს. საშუალო Cmax 5-წუთიანი ნაკადით ინექციისთვის შეადგენს 45 მკგ/მლ-ს (500მგ) და 112მკგ/მლ-ს (1 გ). 

განაწილება: ცილებთან კავშირი შეადგენს დაახლოებით 2%-ს, კარგად აღწევს ორგანიზმის უმრავლეს სითხეებში და ქსოვილებში ცერებრო-სპინალური სითხის ჩათვლით. ჯანმრთელ ახალგაზრდა მამაკაც მოხალისეებში მეროპენემის ერთჯერადი დოზის 30 წუთიანი ინფუზიისას პლაზმაში საშუალო კონცენტრაცია შეადგენს დაახლოებით 23 მგ/მლ-ს 500 მგ დოზისთვის, 49 მგ/მლ-ს 1 გ დოზისთვის. 

მეტაბოლიზმი: 1 მეტაბოლიტი არააქტიურია. არსებობს ერთი მეტაბოლიტი, რომელიც მიკრობიოლოგიურად არააქტიურია. ჯანმრთელ სუბიექტებში ამ მეტაბოლიტის AUC შეადგენდა დაახლოებით მეროპენემის AUC -ს 10%-ს. 

გამოყოფა: დაახლოებით 70% გამოიყოფა შარდით, უცვლელი სახით, 12 საათის განმავლობაში. ნახევარგამოყოფის პერიოდი საშუალოდ შეადგენს 1 საათს. ნახევარგამოყოფის პერიოდი გამოითვლებოდა როგორც ტ1/2 = ლნ2/კელ, სადაც კელ არის ელიმინაციის სისწრაფის კონსტანტა. 

ჩვენება:

ოქსიპენამი-1000 საინექციო ნაჩვენებია მოზრდილების და ბავშვების მკურნალობისთვის, მეროპენემისადმი მგრძნობიარე შემდეგი ერთჯერადი ან მრავლობითი ბაქტერიებით გამოწვეული ინფექციების სამკურნალოდ: 

• ნოზოკომიალური პნევმონია, პნევმონია იმუნოსუპრესიულ პაციენტებში;
• პნევმონია, რომელიც არ რეაგირებს სხვა ანტიბაქტერიულ მკურნალობაზე და მგრძნობელიბის ტესტის მიხედვით გამოწვეულია მეროპენემისადმი მგრძნობიარე ბაქტერიებით;
• საშარდე ტრაქტის ინფექციები (გართულებული და გაურთულებელი);
• ინტრა-აბდომინური ინფექციები;
• გინეკოლოგიური ინფექციები, როგორიცაა ენდომეტრიტი და მენჯის ანთებითი დაავადება;
• კანის და რბილი ქსოვილების ინფექციები;
• მენინგიტის;
• სეპტიცემია;
• ემპირიული მკურნალობა, მოზრდილ პაციენტებში საეჭვო ინფექციებისას ფებრილური ნეიტროპენიის დროს.

დოზირება და მიღების მეთოდი

მოზრდილები: მეროპენემის რეკომენდებული დოზაა 500 მგ 8 საათში ერთხელ კანის და კანის სტრუქტურის ინფექციის დროს და 1 გ 8 საათში ერთხელ ინტრა-აბდომინური ინფექციების დროს. მეროპენემის მიღება უნდა მოხდეს ინტრავენური ინფუზიით დაახლოებით 15-30 წუთის განმავლობაში. 1გ დოზა შეიძლება მიიღონ ინტრავენური ბოლუსური ინექციის სახით (5-20 მლ) დაახლოებით 3-5 წუთის განმავლობაში. 

მიღების მეთოდი: ოქსიპენამი-1000 საინექციო შეიძლება მიიღონ ინტრავენური ინფუზიის სახით. 

უკუჩვენება:

მეროპენემი უკუნაჩვენებია პაციენტებში, რომლებსაც აღენიშნებათ ჰიპერმგრძნობელობა ამ პროდუქტის ან იგივე კლასის სხვა მედიკამენტების მიმართ ან პაციენტებში, რომლებსაც გამოუვლინდათ ანაფილაქსიური რეაქციები β-ლაქტამებზე.

განსაკუთრებული გაფრთხილებები და უსაფრთხოების ზომები გამოყენებისთვის:

მეროპენემის გამოყენებამდე აცნობეთ ექიმს ან ფარმაცევტს თუ ალერგიული ხართ მის მიმართ; ან პენიცილინების ან ცეფალოსპორინების მიმართ; ან თუ გქონდათ სხვა ალერგიები. ეს პროდუქტი შეიძლება შეიცავდეს არააქტიურ ინგრედიენტებს, რომლებმაც შეიძლება გამოიწვიოს ალერგიული რეაქციები ან სხვა პრობლემები. მეტი დეტალებისთვის მიმართეთ თქვენს ფარმაცევტს. 

მედიკამენტის გამოყენებამდე აცნობეთ ექიმს ან ფარმაცევტს თქვენი ანამნეზი, განსაკუთრებით: ტვინის დაზიანებები (მაგ. კრუნჩხვები, თავის დაზიანება, სიმსივნე), თირკმლის დაავადებები, კუჭის/ნაწლავის დაავადებები (მაგ. კოლიტი).

თირკმლის ფუნქცია ქვეითდება ასაკის მატებასთან ერთად. ეს მედიკამენტი გამოიყოფა თირკმელებით. აქედან გამომდინარე ხანდაზმულ ადამიანებში შეიძლება უფრო მაღალი იყოს გვერდითი ეფექტების რისკი ამ პრეპარატის გამოყენებისას. მედიკამენტის მიღებამდე აცნობეთ ექიმს თუ ორსულად ხართ. 

ურთიერთქმედება სხვა ფარმაცევტულ პროდუქტებთან და ურთიერთქმედების სხვა ფორმები:

პრობენეციდი კონკურენციას უწევს მეროპენემს აქტიური მილაკოვანი სეკრეციის გზაში, აქედან გამომდინარე აინჰიბირებს მეროპენემის თირკმლით ექსკრეციას. 

ამან გამოიწვია ნახევარგამოყოფის პერიოდის (38%) და სისტემური ექსპოზიციის  სტატისტიკურად მნიშნვლეოვანი ზრდა (56%). აქედან გამომდინარე მეროპენემთან ერთად პრობენეციდის მიღება უკუნაჩვენებია.  

შრატში ვალპროის მჟავას კონცენტრაციის კლინიკურად მნიშვნელოვანი შემცირება აღწერილია პაციენტებში, როლებიც იღებდნენ კარბაპენემების ჯგუფის ანტიბიოტიკებს და შეიძლება გამოიწვიოს კრუნჩხვების კონტროლის დაკარგვა. თუმცა ამ ურთიერთქმედების მექანიზმი სრულად შესწავლილი არ არის, in vitro და ცხოველების კვლევების მონაცემები მიუთითებს, რომ კარბაპენემების ჯგუფის ანტიბიოტიკები შეიძლება აინჰიბირებდეს ვალპროის მჟავას გლუკურონიდის ჰიდროლიზს. შრატში ვალპროის მჟავას კონცენტრაციის მონიტორინგი უნდა ხდებოდეს ხშირად კარბაპენემით თერაპიის დაწყების შემდეგ. ალტერნატიული ანტიბაქტერიული ან ანტიკონვულსანტური მკურნალბა უნდა გაითვალისწინონ შრატში ვალპროის მჟავას კონცენტრაციის თერაპიულზე დაბლა შემცირებისას ან კრუნჩხვების განვითარებისას. 

ურთიერთქმედება სხვა ფარმაცევტულ პროდუქტებთან და ურთიერთქმედების სხვა ფორმები: 

პრობენეციდი კონკურენციას უწევს მეროპენემს აქიტური მილაკოვანი სეკრეციის გზაში და აქედან გამომდინარე აინჰიბირებს თირკმლით ექსკრეციას, ზრდის მეროპენემის ნახევარგამოყოფის პერიოდს და პლაზმაში მის კონცენტრაციას. რადგან პრობენეციდის გარეშე დოზირებისას მეროპენემის პოტენციალი და მოქმედების ხანგრძლივობა ადექვატურია, პრობენეციდის და მეროპენემის ერთად მიღება რეკომენდებული არ არის. მეროპენემის პოტენციური ეფექტი სხვა პრეპარატების ცილებთან კავშირზე ან მეტაბოლიზმზე შესწავლილი არ არის. მეროპენემის ცილებთან კავშირი დაბალია და აქედან გამომდინარე სხვა შენაერთებთან ურთიერთქმედება მოსალოდნელია პლაზმაში ცილების გადანაცვლების საფუძველზე. მეროპენემი ერთდროულად გამოიყენებოდა სხვა მედიკამენტებთან ერთად გვერდითი ფარმაკოლოგიური ურთიერთქმედების გარეშე. მეროპენემმა შეიძლება შეამციროს შრატში ვალპროის მჟავას დონე და აქედან გამომდინარე ზოგიერთ პაციენტში შეიძლება მიღწეული იყოს სუბთერაპიული დოზები. თუმცა, სხვა სპეციფიური მონაცემები პოტენციური წამალთაშორისი ურთიერთქმედების შესახებ არ არსებობს პრობენეციდის გარდა. 

ორსულობა და ლაქტაცია:

ორსულობა: მეროპენემის უსაფრთხოება ორსულობის დროს დადგენილი არ არის. ცხოველებში კვლევებმა არ გამოავლინა გვერდითი ეფექტი განვითარებად ნაყოფზე. მეროპენემი არ უნდა გამოიყენონ ორსულობის დროს თუ პოტენციური სარგებელი არ ამართლებს ნაყოფის პოტენციურ რისკს. ყოველ შემთხვევაში მისი გამოყენება საჭიროა ექიმის უშუალო ზედამხედველობის ქვეშ.

ლაქტაცია: მეროპენემი ძალიან დაბალი კონცენტრაციით ისაზღვრება ცხოველის რძეში. მეროპენემი არ უნდა გამოიყენონ მეძუძურ ქალებში თუ პოტენციური სარგებელი არ ამართლებს ნაყოფის პოტენციურ რისკს. 

ეფექტი ავტომობილის მართვის და მექანიზმებთან მუშაობის უნარზე

მონაცემები არ არის, მაგრამ დადგენილი არ არის მოსალოდნელი არ არის მეროპენემის ეფექტი ავტომობილის მართვის და მექანიზმების გამოყენების უნარზე. 

არასასურველი ეფექტები:

მეროპენემმა შეიძლება გამოიწვიოს გვერდითი ეფექტები როგორიცაა თრომბოციტოპენია, თავის ტკივილი, გულისრევა, ღებინება, დიარეა, მუცლის ტკივილი, შრატის ტრანსამინაზების, ტუტე ფოსფატაზას, ლაქტატ-დეჰიდროგენაზას მომატება, კანზე გამონაყარი, ქავილი, ანთება, ტკივილი შეყვანის ადგილას.

დოზის გადაჭარბება:

თაგვებში და ვირთაგვებში მეროპენემის დიდი დოზებით (2200-4000 მგ/კგ) დაკავშირებულაი ატაქსიასთან, ქოშინთან, კონვულსიებთან და სიკვდილიანობასთან. მეროპენემის დოზის ინტენსიური გადაჭარბება ნაკლებ სავარაუდოა, თუმცა შემთხვევით დოზის გადაჭარბება შეიძლება მოხდეს თუ დიდი დოზები გამოიყენება თირკმლის შემცირებული ფუნქციის მქონე პაციენტებში. კლინიკურ კვლევებში გამოყენებული მეროპენემის ყველაზე დიდი დოზა შეადგენდა 2 გ-ს, ინტრავენურად, ყოველ 8 საათში ერთხელ. ამ დოზირებისას გვერდითი ფარმაკოლოგიური ეფექტები ან უსაფრთხოების გაზრდილი რისკები არ აღინიშნა. შეზღუდული პოსტ-მარკეტინგული გამოცდილება მიუთითებს, რომ თუ გვერდითი მოვლენები ვითარდება დოზის გადაჭარბების შემდეგ, ისინი შეესაბამება გვერდითი რეაქციების პარაგრაფში აღწერილ უსაფრთხოების პროფილს და ზოგადად მსუბუქი სიმძიმისაა და ქრება მოხსნის ან დოზის შემცირების შემდეგ. უნდა გაითვალისწინონ სიმპტომური მკურნალობა. თირკმლის ნორმლაური ფუნქციის მქონე ინდივიდებში აღინიშნება თირკმლით სწრაფი ელიმინაცია. მეროპენემი და მისი მეტაბოლიტები დიალიზს ექვემდებარება და ეფექტურად გამოიყოფა ჰემოდიალიზით; თუმცა ინფორმაცია არ არსებობს დოზის გადაჭარბების დროს ჰემოდიალიზის გამოყენების შესახებ. 

შენახვა:

ინახება ბნელ და მშრალ ადგილას, არაუმეტეს 25°C ტემპერატურაზე. 

მედიკამენტი ინახება ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილას. 

შენახვის ვადა:

2 წელი.

გაცემა: 

ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი II, გაიცემა ფორმა N3 რეცეპტით. 

შეფუთვა:

1 ფლაკონი 20 მლ. შეფუთული მუყაოს კოლოფში. 

დამზადებულია ინდოეთში:

ზეე ლაბორატორის ლიმიტედ

ბიჰაინდ 47, ინდუსტრიული ზონა, პაონტა საჰიბ-173025.