ანტიბაქტერიული სპექტრი
ციპროსოლს გააჩნია მოქმედების ფართო სპექტრი, რომელიც ვრცელდება თითქმის ყველა ტიპის აერობულ ბაქტერიულ გამომწვევევზე, მინიმალური დამთრგუნველი კონცენტრაციის გამოყენებისას. მოქმედებს როგორც გრამ-უარყოფით ბაქტერიებზე (Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus spp., Pseudomonas aeruginosa, H.influenzae, N.gonorrhoeae, N.meningitidis, Salmonella spp., Salmonella typhi, Campylobacter jejuni, Bacteroidis spp., Fusobacterium spp., Gardnerella vaginalis), ისე გრამდედებით ბაქტერიებზე (Staph. Aureus, Staph. Epidermidis, Strep, pyogenes, Strep, pneumoniae, Strep, viridans). გარდა ამისა, მის მიმართ მგრძნობიარეა Chlamydia trachomatis, Ureaplasmaurealitycum. Mycoplasma spp., Legionella spp., Brucella spp, Micobacterium tuberculosis.
ფარმაკოლოგია
ციპროსოლი არის მოქმედების ფართო სპექტრის მქონე მიკრობების საწინააღმდეგო პრეპარატი ფტორქინოლინების ჯგუფიდან. მოქმედებს ბაქტერიციდულად. პრეპარატი ახდენს ბაქტერიების დნმ-ჰირაზას ფერმენტის ინჰიბირებას, რის შედეგადაც ირღვევა დნმ რეპლიკაცია და ბაქტერიების უჯრედოვანი ცილების სინთეზი. ციპროსოლი მოქმედებს, როგორც გამრავლებად ისე მშვიდ ფაზაში მყოფ მიკროორგანიზმებზე (პენიცილინები, ცეფალოსპორინები და ამინოგლიკოზიდები – ანადგურებენ მხოლოდ სწრაფად გამრავლებად ბაქტერიებს). ციპროსოლის ეს თვისება ხდის მას ოპტიმალურ პრეპარატად ქრონიკული და ღრმად ლოკალიზებული ინფექციების სამკურნალოდ. ზედმეტად მაღალი ბიოშეღწევადობის და ადვილი შეღწევადობის გამო ციპროსოლი აღწევს ძალიან მაღალ კონცენტრაციას ინტერსტიციულ ქსოვილის სითხესა და უჯრედების შიგნით.
ციპროსოლი წარმოადგენს მაღალი აქტივობის საინიექციო პრეპარატს, რომელიც მოქმედებს Staph. aureus da Pseudomonas aeruginosa ტიპის ”პრობლემურ” გამომწვევებზე.
ციპროსოლი სინთეზური პრეპარატია და მდგრადია იმ ფერმენტების მიმირთ, რომლებიც შლიან სამკურნალო პრეპარტებს, მაგალითად ბეტა-ლაქტამაზების მიმართ.
ფარმაკოკინეტიკა
200 მლ ან 400 მგ ი/ვ ინფუზიის შემდეგ T max – 60 წთ, C max – 2.1 მკგ/მლ და 4.6 მკგ/მლ, შესაბამისად. განაწილების მოცემულობაა 2-3 ლ/კგ, კავშირი პლაზმის ცილებთან 20-40 %. კარგად ნაწილდება ორგანიზმის ქსოვილებში. შემცველობა ქსოვილებში 2-12 ჯერ მაღალია ვიდრე პლაზმაში. თერაპიული კონცენტრაციები მიიღწევა ნერწყვში, ნუშისებრ ჯირკვალში, ღვიძლში, ნაღვლის ბუშტში, ნაღველში, ნაწლავებში, მუცლის ღრუსა და მცირე მენჯის ორგანოებში, საშვილოსნოში, სათესლე სითხეში, პროსტატის ქსოვილში, ენდომეტრიუმში, ფალოპის მილებსა და საკვერცხეებში, თირკმელსა და შარდმდენ ორაგანოებში, ფილტვის ქსოვილში, ბრონქულ სეკრეტში, ძვლის ქსოვილში, კუნთებში, სინოვიურ სითხესა და სახსრის ხრტილებში, პერიტონეულ სითხეში, კანში. თავ-ზურგ-ტვინის სითხეში აღწევს მცირე რაოდენობით, სადაც მისი კონცენტრაცია ტვინის გარსების არაანთებითი პროცესის დროს შეადგენს სისხლის შრატში არსებული კონცენტრაციის 6-10 %, ხოლო ტვინის გარსების ანთების დროს - 14-37 %. ციპროფლოქსაცინი ასევე კარგად აღწევს თვალის სითხეში, ბრონქულ სეკრეტში, პლევრაში, პერიტონეულში, ლიმფაში, პლაცენტაში. მეტაბოლიზმდება ღვიძლში (15-30 %) მცირედ აქტიური მეტაბლიტების წარმოქმნით. ი/ვ შეყვანისას Т1/2 5-6 სთ, თირკმლების ქრონიკული უკმარისობის (თქუ) დროს 12 საათამდე. გამოყოფა ძირითადად ხდება თირკმლებით უცვლელი სახით (ი/ვ შეყვანისას 50-70 %) და მეტაბოლიტების სახით (ი/ვ შეყვანისას 10 %), დანარჩენი ნაწილი - კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის საშუალებით. მცირე რაოდენობა გამოიყოფა დედის რძესთან ერთად. ი/ვ შეყვანის შემდეგ შეყვანიდან პირველ 2 საათის განმავლობაში კონცენტრაცია შარდში თითქმის 100-ჯერ მეტია, ვიდრე შრატში, რაც მნიშვნელოვნად აღემატება მინიმალურ დამღუპველ კონცენტრაციას საშარდე გზების ინფექციების უმეტესი გამომწვევისთვის. თქუ-ს დროს (კრეატინინის კლირენსი 20 მლ/წთ-ზე მეტია) თირკმლების მეშვეობით გამოყოფილი პრეპარატის პროცენტი მცირდება. მაგრამ კუმულაცია ორგანიზმში არ ხდება პრეპარატის მეტაბოლიზმის კომპენსატორული ზრდისა და ფეკალურ მასებთან ერთად გამოყოფის შედეგად. თირკმლის მძიმე უკმარისობის მქონე ავადმყოფებს (კრეატინინის კლირენსი 20 მლ/წთ-ზე ნაკლებია, 1.73 კვ. მ) უნდა დაენიშნოთ დღე-ღამის დოზის ნახევარი.
ჩვენებები
დოზირების რეჟიმი
ინიშნება ინტრავენურად. პრეპარატი შეყვანილ უნდა იქნეს ინტრავენურად 30 წთ-ის განმავლობაში (200 მგ) და 60 წთ განმავლობაში (400 მგ). საინიექციო ხსნარი შეიძლება შეთავსებულ იქნას 0.9 ^% ნატრიუმის ქლორიდის ხსნართან, რინგერის ხსნართან, დექსტროზის 5% და 10% ხსნართან, ფრუქტოზის 10 % ხსნართან და ა.შ. ციპროფლოქსაცინის დოზა დამოკიდებულია პაციენტის დაავადების სიმძიმეზე, ინფექციის ტიპზე, ორგანიზმის მდგომარეობაზე, ასაკზე, წონაზე და თირკმლების ფუნქციაზე. ჩვეულებრივ რეკომენდებული დოზები: ინტრავენური შეყნანისას ერთჯერადი დოზა შეადგენს 200 მგ-ს (მწვავე ინფექციის დროს 400 მგ-ს), შეყვანის ჯერადობა - 2-ჯერ დღე-ღამეში;Mმკურნალობის ხანგრძლივობა დამოკიდებულა დაავადების სიმძიმეზე, რეკომენდებულია 1-2 კვირა, საჭიროების შემთხვევაში მეტიც. მწვავე გონორეის დროს ერთჯერადად ინტრავენურად შეჰყავთ 1000 მგ. ოპერაციის შემდგომი ინფექციების პროფილაქტიკისათვის ოპერაციამდე 30-60 წთ-ით ადრე შეჰყავთ ი/ვ 200-400 მგ.
გვერდითი მოვლენები
ზოგიერთ შემთხვევაში აღწერილი იყო კანის რეაქციები, ფოტოსენსიბილიზაცია, გულისრევა, დისპეფსია, მეტეორიზმი, ანორექსია, თავის ტკივილი, თავბრუსხვევა, მიალგიები, ტაქიკარდია, არტერიული წნევის დაქვეითება.
უკუჩვენებები
შენახვის პირობები: შეინახეთ მშრალ ადგილას, არაუმეტეს 250C ტემპერატურაზე, მოარიდეთ სინათლეს.
გამოშვების ფორმა და შეფუთვა: ციპროსოლი 200 მგ/100 მლ ი.ვ საინფუზიო ხსნარი შეფუთულია 100 მლ LDPE კონტეინერში.
გაცემის რეჟიმი:
ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი II , გაიცემა ფორმა №3 რეცეპტით
მწარმოებელი
აიშვარია ჰელზქეა,
კხასრა: #1568-1570/1,
სოფელი - თანა, ბადი,
ტეჰსილ ნალაგარი, დისტ. სოლანი
ჰიმაქალ პრადეში - 173205,
ინდოეთი
წარმოებულია
ეს ერ მედიქეა პვტ ლტდ.-სთვის
218-220, კომპეტენტ ჰაუს, ფ-14,
კონაუთი, ნიუ დელი - 110 001, ინდოეთი
ვებ-გვერდი: www.srmedicare.com