გამოყენების ინსტრუქცია 

ფლუმედი

(FLUMED)

სავაჭრო დასახელება:  ფლუმედი (FLUMED)

საერთაშორისო დასახელება:  ფლუკონაზოლი

სამკურნალო ფორმა:  კაფსულები

შემადგენლობა:  1 მყარი ჟელატინის კაფსულა შეიცავს: ფლუკონაზოლს U.S.P  - 150 მგ-ს;

დამხმარე ნივთიერებები:  ლაქტოზას მონოჰიდრატი, ნატრიუმის მეთილპარაბენი.

ათქ კოდი

J02AC01

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი

სისტემური გამოყენების სოკოს საწინააღმდეგო საშუალება.

ფარმაკოლოგიური თვისებები

ფარმაკოდინამიკა. ფლუკონაზოლი ტრიაზოლის ჯგუფის სოკოს საწინააღმდეგო საშუალებაა. მოქმედების მექანიზმი განპირობებულია სოკოს უჯრედში ციტოქრომი Р-450-ის მეშვეობით 14-ალფა-ლანოსტეროლის დემეთილირებით, რაც იწვევს ერგოსტეროლის ბიოსინთეზის ინჰიბირებას. 14-ალფა-მეთილსტეროლების დაგროვებაზე დამოკიდებულია სოკოს უჯრედის მემბრანის მიერ ერგოსტეროლის დაკარგვა, რაც განაპირობებს ფლუკონაზოლის სოკოს საწინააღმდეგო ეფექტს. In vitro  ფლუკონაზოლი აქტიურია შემდეგი კლინიკური შტამების მიმართ:  Candida species   (მათ შორის, С.  Albicans,  С.  parapsilosis,  C.  tropicalis). C.  glabrata -ს ახასიათებს მგრძნობელობის ფართო დიაპაზონი, С. krusei რეზისტენტულია ფლუკონაზოლის მიმართ In vitro  ფლუკონაზოლი ასევე აქტიურია Cryptococcus neoformans -ს და Cryptococcus gattii -ს მიმართ, ასევე ენდემური ფორმების მიმართ:  Blastomyces dermatiditis, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum da Paracoccidioides Brasiliensis.

ფარმაკოკინეტიკა. ფლუკონაზოლის ფარმაკოკინეტიკური თვისებები მსგავსია პრეპარატის ვენაში შეყვანისას და პერორალური მიღებისას.

აბსორბცია.  პერორალური  მიღებისას  ფლუკონაზოლი  კარგად  შეიწოვება  და პლაზმაში მისი კონცენტრაცია (და სისტემური ბიოშეღწევადობა) შეადგენს ვენაში შეყვანისას პლაზმაში არსებული კონცენტრაციის 90%-ს. აბსორბცია პერორალური მიღებისას არ არის დამოკიდებული საკვების მიღებაზე. უზმოზე მიღებისას პრეპარატის კონცენტრაციის პიკი პლაზმაში აღინიშნება 0.5_1.5 სთ-ში. პლაზმური კონცენტრაცია დოზის პროპორციულია. 4-5 დღის განმავლობაში ფლუკონაზოლის ყოველდღიური ერთჯერადი გამოყენებისას სტაბილური კონცენტრაცია პლაზმაში აღწევს 90%-ს.

დისტრიბუცია.  განაწილების მოცულობა უახლოვდება წყლის საერთო მოცულობას ორგანიზმში. მცირე ხარისხით (11_12%) უკავშირდება პლაზმის ცილებს. ფლუკონაზოლი კარგად აღწევს ყველა ბიოლოგიურ სითხეში. ფლუკონაზოლის კონცენტრაცია ნერწყვსა და ნახველში პლაზმის კონცენტრაციის ანალოგიურია. სოკოვანი მენინგიტის მქონე პაციენტებში ფლუკონაზოლის კონცენტრაცია თავ-ზურგ- ტვინის სითხეში შეადგენს 80%-ს სისხლის პლაზმასთან შედარებით.  რქოვან შრეში, ეპიდერმისში, დერმასა და საოფლე ჯირკვალში კონცენტრაცია აღწევს მნიშვნელობებს, რომლებიც პლაზმურ კონცენტრაციას აჭარბებს. 

მეტაბოლიზმი და ექსკრეცია.  პლაზმიდან ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენს დაახლოებით 30 სთ-ს. პრეპარატი გამოიყოფა  შარდით,  დოზის  დაახლოებით  80%  აღინიშნება  შარდში უცვლელი სახით. ფლუკონაზოლის კლირენსი კრეატინინის კლირენსის პროპორციულია. ფარმაკოკინეტიკა თირკმლის უკმარისობის დროს. თირკმლის მძიმე უკმარისობის მქონე პაციენტებში (გლომერული ფილტრაციის სიჩქარე < 20 მლ/წთ) ნახევარგამოყოფის პერიოდი გაზრდილია 30 სთ-დან 98 სთ-მდე, რის გამოც დოზის შემცირება საჭირო არ არის. ფლუკონაზოლი გამოიყოფა ჰემოდიალიზით, ნაკლები ხარისხით – პერიტონეალური დიალიზით. 3 საათიანი ჰემოდიალიზის შემდეგ სისხლიდან გამოიყოფა ფლუკონაზოლის დაახლოებით 50%.

ჩვენებები

• ვაგინური  კანდიდოზი,  მწვავე  ან  რეციდიული;  პროფილაქტიკური  გამოყენება ვაგინური კანდიდოზების სიხშირის შემცირების მიზნით.
• კანდიდოზური ბალანიტი.
• დერმატომიკოზები, მათ შორის ტერფის, ტანის, საზარდულის მიდამოს მიკოზები, ფრჩხილის მიკოზები (ონიქომიკოზები) და კანის კანდიდოზური ინფექციები.

უკუჩვენებები

• მომატებული მგრძნობელობა ფლუკონაზოლის ან პრეპარატის სხვა კომპონენტის მიმართ;
• მრავალჯერადი გამოყენება თირკმლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში.

განსაკუთრებული მითითებები და უსაფრთხოების ზომები

მკურნალობა გრძელდება კლინიკური სიმტომების და ლაბორატორიული ტესტების შედეგების მიღებამდე, რაც დაადასტურებს ინფექციის გაქრობას. არასრულმა მკურნალობამ  შეიძლია  გამოიწვიოს  რეციდივი.  ფლუკონაზოლი  სიფრთხილით ინიშნება თირკმლისა და ღვიძლის დისფუნქციის დროს. ფლუკონაზოლის ჰეპატოტოქსიკურობა შექცევადი ხასიათისაა და მკურნალობის შეწყვეტისას გაივლის.

ორსულობა და ლაქტაცია

ფლუკონაზოლი სტანდარტული დოზებით და ხანმოკლე მკურნალობისთვის არ უნდა გამოიყენებოდეს ორსულობის დროს განსაკუთრებული აუცილებლობის გარდა. ფლუკონაზოლი   მაღალი   დოზებით   ან/და   ხანგრძლივი   სქემით   არ   უნდა გამოიყენებოდეს  ორსულობის  დროს,  გარდა  სასიცოცხლო  საფრთხის  მქონე ინფექციების მკურნალობისას. ფლუკონაზოლი გადადის დედის რძეში, მაგრამ მისი კონცენტრაცია გაცილებით დაბალია, ვიდრე პლაზმაში. ძუძუთი კვება შეიძლება გაგრძელდეს, თუ ფლუკონაზოლი გამოიყენება ერთჯერადად სტანდარტული დოზით 200 მგ ან ნაკლები. ძუძუთი კვება არ არის რეკომენდებული ფლუკონაზოლის მრავალჯერადი ან მაღალი დოზის გამოყენებისას.

დოზირება და მიღების წესი

ვაგინური კანდიდოზის დროს ფლუკონაზოლის რეკომენდებული დოზა შეადგენს 150 მგ-ს   ერთჯერადი   პერორალური   დოზის   სახით.   ვაგინალური   კანდიდოზის რეციდივების  შესამცირებლად  ინიშნება  150  მგ  ერთხელ  თვეში.  Mკურნალობის ხანგრძლივობა  ინდივიდუალურია  და  4-დან  12  თვემდე  მერყეობს.  ზოგიერთ პაციენტებში პრეპარატი უფრო ხშირადაც ინიშნება. კანდიდოზური ბალანიტის დროს ფლუმედი ინიშნება ერთჯერადად. დერმატომიკოზების, მათ შორის ტერფის, ტერფის, ტანის, საზარდულის მიდამოს მიკოზების და კანის კანდიდოზური ინფექციების დროს რეკომენდებული დოზაა 150 მგ  ერთხელ  კვირაში.  ჩვეულებრივ  მკურნალობის  ხანგრძლივობა  2_4  კვირას შეადგენს,  მაგრამ  ტერფის  მიკოზების  დროს  თერაპია  6  კვირამდე  შეიძლება გაგრძელდეს. ფრჩხილების მიკოზების დროს რეკომენდებული დოზაა 150 მგ ერთხელ კვირაში. მკურნალობა უნდა გაგრძელდეს ჯანმრთელი (არაინფიცირებული) ფრჩხილის ამოსვლამდე. ეს პერიოდი შეადგენს 3-6 თვეს ზედა კიდურების ფრჩხილებისთვის და 6-12 თვეს ქვედა კიდურების ფრჩხილებისთვის.

გვერდითი მოვლენები

ნერვული სისტემის დარღვევები:   თავის ტკივილი, კრუნჩხვები, პარესთეზია, თავბრუხვევა, ტრემორი. კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის დარღვევები: გემოს შეგრძნების დარღვევა, მუცლის ტკივილი, ღებინება,  ფაღარათი,  გულისრევა,  ყაბზობა,  დისპეფსია,  მეტეორიზმი,  პირის სიმშრალე. ღვიძლის  ფუნქციის  დარღვევები:  ალტ-ს,  ასტ-ს  და  ტუტე  ფოსფატაზის  დონის მომატება სისხლში, ქოლესტაზი, სიყვითლე, ბილირუბინის დონის გაზრდა, ღვიძლის უკმარისობა, ჰეპატოცელულარული ნეკროზი, ჰეპატიტი. კანისა და კანქვეშა ქსოვილის დარღვევები: გამონაყარი, ჭინჭრის ციება, ქავილი, ოფლიანობა, ტოქსიკური ეპიდერმული ნეკროლიზი, სტივენს-ჯონსონის სინდრომი, ექსფოლიაციური დერმატიტი, კვინკეს შეშუპება, ალოპეცია. სისხლისა და ლიმფური სისტემის დარღვევები: ანემია, აგრანულოციტოზი, ლეიკოპენია, თრომბოციტოპენია, ნეიტროპენია. მეტაბოლიზმისა და კვების დარღვევები: ჰიპერლიპიდემია, ჰიპერტრიგლიცერიდემია, ჰიპოკალემია. იმუნური სისტემის დარღვევები: ანაფილაქსია.

ურთიერთქმედება

ფლუკონაზოლის ერთდროული გამოყენება უკუნაჩვენებია შემდეგ პრეპარატებთან: ციზაპრიდი, ტერფენადინი, ასტემიზოლი, პიმოზიდი, ქინიდინი, ერითრომიცინი. შემდეგ პრეპარატებთან ერთდროული გამოყენება არ არის რეკომენდებული: ჰალოფანტრინი: იზრდება კარდიოტოქსიკურობის (QT ინტერვალის გახანგრძლივება, პირუეტული ტაქიკარდია) და უეცარი სიკვდილის რისკი. შემდეგ პრეპარატებთან ერთდროული გამოყენებისას საჭიროა სიფრთხილის გამოჩენა და დოზის კორექცია. რიფამპიცინი: რიფამპიცინისა და ფლუკონაზოლის ერთდროული გამოყენებისას 25%- ით მცირდება ფლუკონაზოლის AUC  და 20%-ით მისი ნახევარგამოყოფის პერიოდი. რიფამპიცინის მიღებისას საჭიროა ფლუკონაზოლის დოზის გაზრდა. ამიტრიპტილინი,  ნორტრიპტილინი:  ფლუკონაზოლი  ზრდის  ამიტრიპტილინისა  და ნორტრიპტილინის ეფექტს. ბენზოდიაზეპინები (ხანმოკლე მოქმედების), მაგ., მიდაზოლამი, ტრიაზოლამი: პერორალურად მიდაზოლამისა და ფლუკონაზოლის ერთდროული გამოყენებისას იზრდება მიდაზოლამის კონცენტრაცია და ფსიქომოტორული ეფექტები. ტრიაზოლამის ეფექტის პოტენცირება და გახანგრძლივება აღინიშნება ფლუკონაზოლთან ერთდროული გამოყენებისას. კარბამაზეპინი: ფლუკონაზოლი აფერხებს კარბამაზეპინის მეტაბოლიზმს და 30%-ით ზრდის მის კონცენტრაციას შრატში. კალციუმის  არხების  ბლოკერები:  ფლუკონაზოლი  ზრდის  კალციუმის  არხების ბლოკერების ანტაგონისტების სისტემურ მოქმედებას. ცელეკოქსიბი: ფლუკონაზოლთან გამოყენებისას  საჭიროა  ცელეკოქსიბის  დოზის განახევრება. ციკლოფოსფამიდი: ციკლოფოსფამიდისა  და  ფლუკონაზოლის  კომბინირებული გამოყენებისას იზრდება ბილირუბინისა და კრეატინინის კონცენტრაცია შრატში. ფენტანილი: ფლუკონაზოლი ახანგრძლივებს ფენტანილის ელიმინაციას. ფენტანილის კონცენტრაციის გაზრდამ შეიძლება გამოიწვიოს სუნთქვის დათრგუნვა. ციკლოსპორინი: ფლუკონაზოლი ზრდის ციკლოსპორინის კონცენტრაციას და AUC – ს. სიროლიმუსი: ფლუკონაზოლი ზრდის სიროლიმუსის პლაზმურ კონცენტრაციას. ტაკროლიმუსი: ფლუკონაზოლი  5-ჯერ ზრდის შრატში ტაკროლიმუსის კონცენტრაციას პერორალური მიღებისას. ეს იწვევს ნეფროტოქსიკურობას. ლოზარტანი: ფლუკონაზოლი აინჰიბირებს ლოზარტანის მეტაბოლიზმს. მეთადონი: ფლუკონაზოლი ზრდის სისხლში მეთადონის კონცენტრაციას. ანთების  საწინააღმდეგო არასტეროიდული  პრეპარატები:  ფლუკონაზოლი  ზრდის ანთების საწინააღმდეგო არასტეროიდული პრეპარატების სისტემურ მოქმედებას. ფენიტოინი: ფლუკონაზოლი აინჰიბირებს ფენიტოინის მეტაბოლიზმს ღვიძლში. პრედნიზონი: ფლუკონაზოლის ხანგრძლივი გამოყენებისას პრედნიზონის ერთდროული მიღების დროს საჭიროა თიკმელზედა ჯირკვლის ქერქის ფუნქციის კონტროლი ფლუკონაზოლის შეწყვეტისას. რიფაბუტინი: არსებობს მონაცემები უვეიტის განვითარების შესახებ რიფაბუტინის და ფლუკონაზოლის ერთდროული გამოყენებისას. სულფონილშარდოვანები:  საჭიროა გლუკოზის დონის კონტროლი სისხლში და სულფონილშარდოვანების დოზის შემცირება ერთდროული გამოყენებისას. თეოფილინი:  საჭიროა  პაციენტების  მონიტორინგი  თეოფილინის ტოქსიკურობის სიმპტომების გამოსავლენად. ზიდოვუდინი: პაციენტები, რომლებიც იღებენ ამ კომბინაციას, უნდა იმყოფებოდნენ დაკვირვების ქვეშ ზიდოვუდინთან   დაკავშირებული   გვერდითი   ეფექტების განვითარების გამო.

ჭარბი დოზირების სიმპტომები და მისი მკურნალობა

ჭარბი დოზირების შემთხვევაში რეკომენდებულია შემანარჩუნებელი და სიმპტომური თერაპია, აუცილებლობისას _ კუჭის ამორეცხვა. ფლუკონაზოლი გამოიყოფა შარდით და ფორსირებული დიურეზი სავარაუდოდ გაზრდის გამოყოფის სიჩქარეს. 3 საათიანი ჰემოდიალიზის შემდეგ პლაზმური კონცენტრაცია მცირდება 50%-ით. 

ზემოქმედება ავტომობილისა და მანქანა-დანადგარების მართვის უნარზე

საჭიროა პაციენტების ინფორმირება შესაძლო თავბრუხვევისა და კრუნჩხვების განვითარების შესახებ ფლუკონაზოლის გამოყენებისას. ასეთი სიმპტომების აღმოცენებისას  არ  არის  რეკომენდებული ავტომობილის  მართვა  ან  სხვა სამუშაოების შესრულება.

შეფუთვა

150 მგ კაფსულა. 1 კაფსულა ბლისტერში. 1 ბლისტერი გამოყენების ინსტრუქციასთან ერთად მუყაოს კოლოფში.

შენახვის პირობები:  ინახება არა უმეტეს 25°C ტემპერატურაზე. შეინახეთ ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას.

ვარგისობის ვადა:  3 წელი.  შეფუთვაზე   აღნიშნული   ვადის   გასვლის   შემდეგ   პრეპარატის   გამოყენება დაუშვებელია.

გაცემის წესი:  ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი II, გაიცემა ფორმა N3 რეცეპტით.

მწარმოებელი

შ.პ.ს “ZEE LABORATORIES”

უჩანი, ჯ. ტ. როუდი, კარნალი-132001, ინდოეთი

www.zeelaboratories.com