ცხელი ხაზი: 247 54 44
  • ზიაგრა

ზიაგრა

სილდენაფილის ციტრატი

  • მწარმოებელი: ZEE Laboratories Ltd
  • აფთიაქიდან გაცემის წესი: III ჯგუფი. გაიცემა რეცეპტის გარეშე
  • გამოშვების ფორმა: ტაბლეტი
  • რაოდენობა შეფუთვაში: № 4
  • დოზა: 100 მგ
  • მომხმარებელთა ჯგუფი: მამაკაცი
  • EAN/UPC შტრიხ კოდი: 8904054610579
გამოყენების ინსტრუქცია

ზიაგრა/ZEAGRA  100 ტაბლეტები

შეამდგენლობა: 
თითოეული აპკიანი გარსით დაფარული ტაბლეტი შეიცავს
სილდენაფილის ციტრატი
რომელიც შეესაბამება 100 მგ სილდენაფილს. 
ფარმაკოლოგიური კლასიფიკაცია
A7.1.5 - პერიფერიული ვაზოდილატატორი
აღწერილობა
ზიაგრა ერექციული დისფუნქციის (ედ) ორალური თერაპია, წარმოადეგნს სილდენაფილის ლიმონმჟავას მარილს, ციკლური გუანოზინიმონოფოსფატის სელექციურ ინჰიბიტორს (cGMP) – ტიპი 5 სპეციფიკურ ფოსფოდიესთერაზას (PDE5).
სილდენაფილი შემუშავებულია როგორც 1--{(3-(6,7-დიჰიდრო-1მეთილ-7-ოქსო-3-პროპილ-1H პირაზოლო [4,3-d]პირიმიდინ-5-yl)-4-ეთოქსიფენილ-სულფონილ]-4-მეთილპიპრაზინის ციტრატი, 666.7 მოლეკულური წონით.
კლინიკური ფარმაკოლოგია
ზიაგრა აღადგენს დაზიანებულ ერექციულ ფუნქციას ასოსკენ სისხლის მიდინების გაზრდით, სქესობრივი სტიმულაციის პასუხად. სილდენაფილი არის  cGMP–ის ტიპი 5 სპეციფიკური ფოსფოდიესთერაზას (PDE5) სელექციური ინჰიბიტორი, რომელიც პასუხისმგებელია cGMP–ის დეგრდაციაზე, კავერნოზულ სხეულში. სილდენაფილს არ აქვს პირდაპირი რელაქსაციური ეფექტი ადამიანის იზოლირებულ კავერნოზულ სხეულზე, მაგრამ აძლიერებს NO რელაქსაციურ ეფექტს ამ ქსოვილზე. როდესაც NO/cGMP–ის გამტარი გზა აქტივირებულია, სქესობრივი სტიმულაციის განმავლობაში, PDE5–ის ინჰიბირება სილდენაფილით იწვევს cGMP–ის კავერნოზულ გაზრდილ დონეებს, რომელიც აწარმოებს გლუვი კუნთების რელაქსაციას და იძლევა სისხლის მოდინების საშუალებას. 
აბსორბცია
ზიაგრა სწრაფად შეიწოვება. პლაზმის შესამჩნევი მაქსიმალური კონცეტრაცია მიიღწევა 30-120 წუთის განმავლობაში (საშუალოდ 60 წუთი) უზმოზე ორალური დოზის მიღებისას. საშუალო აბსოლუტური ბიოშეღწევადობა არის 41% (დიაპაზონი 25-63%). ზიაგრას ორალური ფარმაკოკინეტიკა რეკომენდებული დოზის დიაპაზონის (25-100 მგ) პროპორციულია. როცა ზიაგრას მიღება ხდება მაღალცხიმიან საკვებთან, აბსორბციის ხარისხი მცირდება 60 წუთიანი Tmax-ის საშუალო შეფერხებით და 29% Cmax-ის საშუალო შემცირებით. 
მეტაბოლზიმი
სილდენაფილი პრედომინანტურად გამოიყოფა CYP3A4-ით (ძირითადი გზა) და CYP2C9-ით (მეორეხარისხოვანი გზა) ღვიძლის მიკროსომალუირ ფერმენტებით. მთავარი მოცირკულირე მეტაბოლიტი მიიღება სილდენაფილის N-დიმეთილაციით. Aამ მეტაბოლიტს აქვს PDE სელექციური პროფილი რომელიც სილდენაფილის მსგავსია და ინ ვიტრო სიმძლავრე PDE5-თვის საწყისი სამკურნალო ნივთიერების დაახლოებით 50%. ამ მეტაბოლიტის პლაზმური კონცენტრაცია შეადგენს სილდენაფილისთვის ნანახი კონცეტრაციების დაახლოებით 40%-ს. N-დისმეთილმეტაბოლიტი შემდგომში მეტაბოლიზდება დაახლოებით 4 საათიანი საბოლოო ნახევარდაშლის პერიოდით.  
ელიმინაცია
სილდენაფილის ორგანიზმის საერთო კლირენსი არის 41 ლ/სთ, 3-5 საათიანი საბოლოო ნახევარდაშლის პერიოდით. ორალური ან ინტრავენური შეყვანის შემდეგ სილდენაფილი გამოიყოფა მეტაბოლიტების სახით პრედომინანტურად ფეკალური მასებით (მიღებული ორალური დოზის დაახლოებით 80%) და ნაკლები მოცულობით შარდით (მიღებული ორალუირ დოზის დაახლოებით 13%). 
ფარმაკოკინეტიკა პაციენტთა სპეციალურ ჯგუფებში ხანდაზმულები
ჯანმრთელ ხანდაზმულ მოხალისეებს (65 წელი და მეტი) ჰქონდათ სილდენაფილის შემცირებული კლირენსი დაახლოებით 40%-ით მეტი თავისუფალი პლაზმური კონცენტრაციებით, ვიდრე ახალაგაზრდა ჯანმრთელ მოხალისეებში (18-45 წელი). 
თირკმლის უკმარისობა
მოხალისეებში თირკმლის სუსტი (CLcr =50-80 მლ/წთ) და ზომიერი (CLcr=30-49 მლ/წთ)  უკმარისობით, ზიაგრას (50 მგ) ერთჯერადი ორალური დოზის ფარმაკოკინეტიკა არ შეცვლილა. პაციენტებში თირკმლის მწვავე უკმარისობით (CLcr <30 მლ/წთ) სილდენაფილის კლირენსი შემცირდა, რამაც გამოიწვია AUC (100%)და Cmax (88%) მატება იგივე ასაკის მოხალისეებთან შედარებით რომლებსაც არ ჰქონდათ თირკმლის უკმარისობა. 
ღვიძლის უკმარისობა
მოხალისეებში ღვიძლის ციროზით (ჩაილდ პიუ A და B) სილდენაფილის კლირენსი შემცირდა, რამაც გამოიწვია AUC (84%)და Cmax (47%) მატება იგივე ასაკის მოხალისეებთან შედარებით რომლებსაც არ ჰქონდათ ღვიძლის უკმარისობა. 
პრეკლინიკური უსაფრთხოების მონაცემები
ზიაგრა არ ავლენს რაიმე სახის მუტაგენურ ან კარცენოგენურ პოტენციალს. 
ჩვენებები
სილდენაფილის ციტრატი ნაჩვენებია მხოლოდ ერექციული დისფუნქციის სამკურნმნალოდ. ცოტა არმ არის ცნობილი სილდენაფილის ეფექტის შესახებ ცირკულაციის ნეიროკონტროლზე ანდა სილდენაფილის ეფექტების შესახებ ნეიროცირკულატორული დაძაბულობის პასუხებზე. 
უკუჩვენებები
აზოტის ჟანგის/cGMP–ის გამტარ გზა–ზე ცნობილი ეფექტების მიხედვით, სილდენაფილმა გამოავლინა, რომ აძლიერებს ნიტრატების ჰიპოტენზიურ ეფექტებს და მის შეყვანას პაციენტებში რომლებიც იყენებენ ორგანულ ნიტრატებს, ან რეგულარულად და/ან პერიოდულად, ნებისმიერი ფორმით, ამიტომ ის უკუნაჩვენებია. 
სილდენაფილის ციტრატი უკუნაჩვენებია პაციენტებში, რომლებსაც აქვთ ცნობილი ჰიპერმგრძნობელობა ტაბლეტის ნებისმიერი კომპონენტის მიმართ. უნდა განხორციელდეს სრული სამედიცინო გამოკვლევა ერექციული დისფუნქციის დიაგნოსტირებისთვის, პოტენციური მიზეზების და შესაბამისი მკურნალობის განსაზღვრისთვის. 
სიფრთხლის ზომები
არსებობს სქესობრივი აქტივობის კარდიული რისკის პოტენციალი, პაციენტებში მანამადე არსებული კარდიოვასკულრული დაავადებით. ამიტომ, ერექციული დისფუნქციის მკურნალობა, მათ შორის ზიაგრათი მკურნალობა, არ უნდა იყოს ზოგადად გამოყენებული მამაკაცებში, რომლებისთვისაც სქესობრივი აქტიურობა არ არის რეკომენდებული მათი კარდიოვასკულური სტატუსის გამო. უნდა განხორციელდეს სრული სამედიცინო გამოკვლევა ერექციული დისფუნქციოის დიაგნოსტირებისთვის, პოტენციური მიზეზების განსაზღვრისთვის, და შესაბამისი მკურნალობის განსაზღვრისთვის. ზიაგრას აქვს სისტემური ვაზოდილატაციური თვისებები, რომლებიც იწვევენ სუპინირებული სისხლის წნევის გარდამავალ დაწევას, ჯანმრთელ მოხალისეებში. ერექციის შემთხვევაში, რომელიც გრძელდება 4 საათზე მეტი ხნით აუცილებელია სასწრაფო სამედიცინო ჩარევა, თუ არ მოხდა პრიაპიზმის დაუყოვნებელი მკურნალობა. შეიძლება განვითარდეს ასოს ქსოვილის დაზიანება და პოტენციის პერმანენტული დაკარგვა. ერექციული დისფუნქციის სამკურნალო პრეპარატების გამოყენება სიფრთხილით უნდა მოხდეს იმ პაციენტებში, რომლებსაც აქვთ ასოს ანატომიური დეფორმაცია (როგორიც არის გადახრა, კავერნოზული ფიბროზი ან პეირონის დაავადება) ან პაციენტებში რომლებსაც აქვთ პრიაპიზმის მიმართ წინასწარგანწყობა. (როგორიც არის ნამგლისებრ-უჯრედოვანი ანემია, მრავლობითი მიელომა ამ ლეიკემია). ერექციული დისფუნქციის სამკურნალო პრეპარატების გამოყენება არ შეიძლება მამაკაცებში რომლებშიც სქესობრივი აქტივობა არ არის რეკომენდებული. ზიაგრას კომბინაციის ეფექტურობა და უსაფრთხოება სხვა ერექციული დისფუნქციის სამკურნალო პრეპარატებთან ერთად არ არის შესწავლილი. ამიტომ ასეთი კომბინაციების გამოყენება არ არის რეკომენდებული. ზიაგრას და სხვა ანტიჰიპერტენზიულ პრეპარატებს შორის პრეპარატების ურთიერთქმედების საკონტროლო კვლევები არ არის განხორციელებული. ზიაგრას არ აქვს არანაირი ეფექტი სისხლდენის დროზე, მათ შორის ასპირინთან ერთად მიღებისას. თრომბოციტების in vitro კვლევისას გამოვლინდა, რომ სილდენაფილი აძლიერებს ნატრიუმის ნიტროპრუსიდის (აზოტის ჟანგის დონორი) ანტიაგრეგაციულ ეფექტს. არ არსებობს ზიაგრას შეყვანის უსაფრთხოების შესახებ ინფორმაცია პაციენტებში, რომლებსაც აქვთ სისხლდენის დარღვევევბი ან აქტიური პეპტიკური წყლული. 
სხვა პრეპარატებთან ურთიერთქმედება
სილდენაფილი არის ციტოქრომ P450 იზოფორმების 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 და 3A4 (IC50 >150 მიკრომოლი) სუსტი ინჰიბიტორი. იმ პირობით თუ დაახლოებით 1 მიკრომოლი სილდენაფილის პიკური პლაზმა კონცენტრაციებია რეკომენდებული დოზების შემდეგ, სავარაუდოდ ზიაგრა არ ცვლის ამ იზოფერმენტების სუბსტრატების კლირენსს. არ გამოვლინდა რაიმე სახის მნიშვნელოვანი ურთიერთქმედება ტოლბუტამიდთან (250 მგ) ან ვარფარინთან (40 მგ) რომელთაგან ორივე მეტაბოლიზდება CYP2C9-ით. ანტაციდების (მაგნიუმის ჰიდროქსიდი/ალუმინის ჰიდროქსიდი) ერთჯერადი დოზები არ ახდენს ზეგავლენას სილდენაფილის ციტრტატის ბიოშეღწევადობაზე. მოსალოდნელია რომ  CYP3A4 სტიმულატორების როგორიც არის რიფამპიცინი ერთდროულად შეყვანა ამცირებს სილდენაფილის ციტრატის პლაზმურ დონეებს. 
ორსულობა და ლაქტაცია
ზიაგრა არ არის ნაჩვენები ქალებში გამოყენებისთვის არანაირი ტერატოგენური ეფექტები, ფერტილობის დარღვევა ან/და გვერდითი ეფექტები პრო/პოსტანატალურ განვითარებაზე არ გამოვლინდა ვირთაგვებში და ბოცვრებში ჩატარებულ რეპროდუქციულ კვლევებში სილდენაფილის ორალური შეყვანის შემდეგ. არ გამოვლინდა რაიმე სახის ეფექტი სპერმის მოძრაობაზე ან მორფოლოგიაზე ზიაგრას 100 მგ ორალური დოზის შეყვანის შემდეგ ჯანმრთელ მოხალისეებში. 
დოზის გადაჭარბება და ტოქსიკური ეფექტები
დოზის გადაჭარბების შემთხვევაში საჭიროა სტანდარტული ღონისძიებების გატარება. თირკმლის დიალიზი სავარაუდოდ არ აჩქარებს კლირენსს, ვინაიდან სილდენაფილი მაღალ კავშირშია პლაზმა პროტეინებთან და არ გამოიყოფა შარდში. ჯანმრთელ მოხალისეებში 800 მგ ერთჯერადი დოზით ჩატარებულ კვლევებში გვერდითი ეფექტები ჰგავდა იმ გვერდით ეფექტებს რომკლებიც ნანახი იქნა დაბალი დოზების შეყვანის შემთხვევაში, მაგრამ დააავდების კოეფიციენტი გაიზარდა. 
პრეპარატის ზეგავლენა ავტომობილის და სხვა მექანიზმების ამრთვაზე
ვინაიდან ზიაგრას კლინიკურ კვლევბში აღინიშნა თავბრუსხვევა და შეცვლილი მხედველობა, პაციენტებმა უნდა იცოდენენ თუ როგორი რეაქცია აქვთ ზიაგრაზე და სიფრთხილე გამოიჩინონ მართვის, მექანიზმების ოპერირების ან სახიფათო ამოცანების შესრულების დაწყებამდე. 
დოზირება და მიღების წესები
ზიაგრას ტაბლეტები გამოიყენება ორალური მიღებისთვის
გამოყენება მოზრდილებში
რეკომენდებული დოზა არის 50 მგ, რომელიც მიიღება საჭიროებისას, სქესობრივ აქტივობამდე დაახლოებით ერთი საათით ადრე. ეფექტურობის და ტოლერანტობის გათვალისწინებით დოზა შეიძლება გაიზარდოს 100 მგ-მდე ან შემცირდეს 25 მგ-მდე. მაქსიმალური რეკომენდებული დოზა არის 100 მგ. მაქსიმალური რეკომენდებული დოზის სიხშირე არის დღეში ერთხელ. 
გამოყენება ხანდაზმულებში და პაციენტებში თირკმლის და ღვიძლის უკმარისობით. 
ჯანმრთელ ხანდაზმულ მოხალისეებს (65 წელი და მეტი) ჰქონდათ სილდენაფილის შემცირებული კლირენსი. ამიტომ ქვემოთ მოცემული ფაქტორები დაკავშირებულია სილდენაფილის გაზრდილ პლაზმურ დონეებთან. 
>65 ასაკი (AUC 40% ზრდა), ღვიძლის უკმარისობა (მაგალითად ციროზი 80%), თირკმლის მწვავე უკმარისობა (კრეატინინის კლირენსი <30 მლ/წთ, 100%) და მძლავრი ციტოქრომ P450 3A4 ინჰიბიტორების (ერითრომიცინი, კეტოკონაზოლი, იტრაკონაზოლი, 200%) ერთდროული გამოყენება. იმის გამო, რომ პლაზმის დონეებმა შეიძლება გაზარდოს გვერდითი ეფექტების ეფექტურობა და ინციდენტოპბა, ასეთ პაციენტებში გათვალსიწინებული უნდა იყოს 25 მგ საწყისი დოზა. ზიაგრამ გამოავლინა, რომ აძლიერებს ნიტრატების ჰიპოტენზიურ ეფექტებს და მისი შეყვანა პაციენტებში, რომლებიც იყენებენ აზოტის ოქსიდის დონორებს ან ნიტრატებს ნებისმირი ფორმით ამის გამო უკუნაჩვენებია. 
გამოყენება ბავშვებში
ზიაგრა არ არის ნაჩვენები ბავშვებში გამოყენებისთვის. 
გვერდითი ეფექტები და სპეციალური სიფრთხილის ზომები
კარდიოვასკულარული: მწვავე კარდიოვასკულური, ცერებროვასკულარული და ვასკულარული მოვლენები, მათ შორის მიოკარდიუმის ინფარქტი, კარდიალური უეცარი სიკვდილი, პარკუჭოვანი არითმია, ცერებროვასკულური ჰემორაგია, გარდამავალი იშემიური შეტევა და ჰიპერტენზია, სუბარაქნოიდული და ინტრაცერებრალური ჰემორაგიები და პულმონური ჰემორაგია აღინიშნა პოსტმარკეტინგულად სილდენაფილის ციტრატის გამოყენებასთან დროებით კავშირში. Aამ შემთხვევების უმრავლესობა გამოვლინდა სქესობრივი აქტივობის დროს ან მის შემდეგ ძალიან მალე და მხოლოდ რამდენიმე გამოვლინდა სილდენაფილის ციტრატის მიღებიდან მოკლე დროში სექსობრივი აქტივობის გარეშე. 
ოკულარული: პათოლოგიური მხედველობა (სუსტი და გარდამავალი, პრედომინანტურად ფერადი ჩრდილები, ასევე სინათლის გაზრდილი აღქმა ან დაბინდული მხედველობა.), დიპლოპია, მხედველობის დროებითი დაქვეითება/დაკარგვა, ოკულარული სიწითლე ან ჰიპერემიული თვალები, ოკულარული წვა, ოკულარული შესიება/წნევა, გაზრდილი ინტრაოკულარული წნევა, რეტინალუირ ვასკულარული დაავდება ან სისხლდენა, მინისებრი სხეულის გაშორიშორება/ტრაქცია და პარამაკულარული შეშუპება. კონიუნქტივიტი, ფოტოფობია, თვალის ჰემორაგია, კატარაქტა, მშრალი თვალი ან თვალის ტკივილი. 
უროგენიტალური: აღინიშნა პრიაპიზმის (გახანგრძლივებული ერექცია)  შემთხვევები. ცისტიტი, ნოქტურია, შარდვის გახშირება, მკერდის გადიდება, შარდის შეუკავებლობა, პათოლოგიუირ ეაკულაცია, გენიტალური შეშუპება,. ანორგზამია და ჰემატურია. 
მთლიანად ორგანიზმი: სახის შეშუპება, ფოტომგრძნობელობითი რეაქცია, შოკი, ასთენია, ტკივილი, ციება, შემთხვევითი დაცემა, აბდომინალური ტკივილი, ალერგიული რეაქცია, მკერდის ტკივილი, შემთხვევითი ტრავმა. 
საჭმლის მომნელებელი სისტემა: დისპეფსია, ღებინება, გლოსიტი, კოლიტი, დისფაგია, გასტრიტი, გასტროენტერიტი, ეზოფაგიტი, სტომატიტი, პირის სიმშრალე, პათოლოგიური ღვიძლის ფუნქციების ტესტები, რექტალური ჰემორაგია, გინგივიტი. 
სისხლის და ლიმფური სისტემა: ანემია და ლეიკოპენია. 
მეტაბოლური და კვების: წყურვილი, შეშუპება, ჩიყვი, არასტაბილური დიაბეტი, ჰიპერგლიკემია, პერიფერიული შეშუპება, ჰიპერურიკემია, ჰიპოგლიკემიური რეაქცია, და ჰიპერნატრიემია. 
ჩონჩხკუნთოვანი:  ართრიტი, ართროზი, მიალგია, მყესის გახლეჩა, ტენდოსინოვიტი, ძვლის ტკივილი, მიასთენია, სინოვიტი. 
ნერვული; ატაქსია, ჰიეპრტონია, ნევრალგია, ნეიროპათია, პარეთეზია, ტრემორ, ვერტიგო, დეპრესია, ინსომნია, სომნოლენცია, ანომალური სიზმრები, რეფლექსების დაქვეითება, და ჰიპესთეზია. 
რესპირატორული: ცხვირის გაჭედვა, ასთმა, ქოშინი, ლარინგიტი, ფარინგიტი, სინუსიტის, ბრონქიტი,  მომატებული სალივაცოა, ხველის მომატება. 
კანი და კანის დანამატები: ურტიკარია, ჰერპეს სიმპლექსი, ოფლიანობა, კანის დაწყლულება, კონტაქტური დერმატიტი, ექსფოლიაციური დერმატიტი.
განსაკუთრებული შეგრძნებები: შუილი ყურებში, ყურის ტკივილი. 
გაცემის წესი:  ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი III, გაიცემა რეცეპტის გარეშე.
შენახვის  პირობები:
ინახება არაუმეტეს 30°C ტემპერატურაზე, კარგად დახურულ სათავსში. 
სინათლისგან და ნესტისგან დაცულ ადგილზე. 
ინახება ბავშვებისგან მოცილებულ ადგილზე. 
მწარმოებული:
ზიი ლაბორატორიეს
უჩანი, გ.ტ. ქუჩა, კარნალ-132001 ინდოეთი
Uchani, G.T. Road, KARNAL-132001. INDIA.
www.zeelaboratories.com


მიმოხილვის დამატება

მსგავსი პროდუქცია

© 2017 CBS.GE . All rights reserved