ცხელი ხაზი: 247 54 44
  • აზფლუ

აზფლუ

აზელასტინის ჰიდროქლორიდი & ფლუტიკაზონის პროპიონატი

  • აფთიაქიდან გაცემის წესი: III ჯგუფი. გაიცემა რეცეპტის გარეშე
  • გამოშვების ფორმა: სპრეი
  • რაოდენობა შეფუთვაში: № 1
  • დოზა: 7 მლ
  • მომხმარებელთა ჯგუფი: მამაკაცი , ქალი
  • EAN/UPC შტრიხ კოდი: 18903849000707
გამოყენების ინსტრუქცია

აზფლუ
AZFLU

ფარმაცევტული პროდუქტის შემოთავაზებული სავაჭრო დასახელება
აზფლუ
ფარმაცევტული ფორმა
ნაზალური სპრეი 
ხარისხობრივი და რაოდენობრივი შემადგენლობა
თითოეული შესხურება შეიცავს:
აზელასტინის ჰიდროქლორიდი BP ---------- 140 მკგ
ფლუტიკაზონის პროპიონატი  BP ----------  50 მკგ
კონსერვანტები:
ბენზკალონიუმის ქლორიდის ხსნარი BP --- 0.02% წ/მ
ფენილეთილის სპირტი USP --- 0.25% წ/მ
ექსციპიენტები   ---------------- q.s
კლინიკური მახასიათებლები
თერაპიული ჩვენებები
აზელასტინის ჰიდროქლორიდი და ფლუტიკაზონის პროპიონატის ნაზალური სპრეი რეკომენდებულია სეზონური ალერგიული რინიტის სიმპტომების მოსახსნელად 12 წლის ან უფროსი ასაკის პაციენტებში, რომლებიც საჭიროებენ მკურნალობას, როგორც აზელასტინის ჰიდროქლორიდით, ისე ფლუტიკაზონის პროპიონატით, სიმპტომური დახმარების სახით.
დოზირება და მიღების წესი
სრული თერაპიული სარგებლისთვის მნიშვნელოვანია რეგულარული გამოყენება.
თავიდან უნდა იქნას აცილებული თვალებთან კონტაქტი.
მოზრდილები და მოზარდები (12 წლის და უფროსი ასაკის)
1 შესხურება თითოეულ ნესტოში დღეში ორჯერ (დილას და საღამოს)
12 წლამდე ასაკის ბავშვები
აზფლუ სპრეი არ არის რეკომენდებული 12 წლამდე ასაკის ბავშვებში, ვინაიდან პრეპარატის უსაფრთხოება და ეფექტურობა ამ ასაკობრივ ჯგუფში არ არის დადგენილი. 
ხანდაზმულები
ამ პოპულაციაში დოზის დარეგულირება საჭირო არ არის. 
თირკმლის და ღვიძლის უკმარისობა
არ არსებობს მონაცემები პაციენტებში ღვიძლის და თირკმლის უკმარისობით.
მკურნალობის ხანგრძლივობა
აზფლუს ნაზალური სპრეი გამოსადეგია ხანგრძლივი გამოყენებისთვის
მკურნალობის ხანგრძლივობა უნდა შეესაბამებოდეს ალერგიული ექსპოზიციის პერიოდს. 
მიღების მეთოდი
აზფლუს ნაზალური სპრეი არის მხოლოდ ნაზალური გამოყენებისთვის.
უკუჩვენებები
ეს კომბინაცია უკუნაჩვენებია პაციენტებში, რომლებსაც აქვთ ჰიპერმგრძნობელობა ფლუტიკაზონის პროპიონატის ან აზელასტინის ჰიდროქლორიდის ან პრეპარატის რომელიმე კომპონენტის მიმართ. 
სპეციალური სიფრთხილის ზომები
სომნოლენცი
კლინიკურ კვლევებში, სომნოლენციის შემთხვევები გამოვლინდა ზოგიერთ პაციენტში (853-დან 6 პაციენტში), რომლებიც იღებდნენ აზელასტინის ჰიდროქლორიდს და ფლუტიკაზონის პროპიონატის ნაზალურ სპრეის. პაციენტები გაფრთხილებული უნდა იყვნენ სახიფათო საქმიანობასთან დაკაშირებით, რომლებიც საჭიროებენ სრულ მენტალურ სიფხიზლეს და მოტორულ კოორდინაციას, როგორიც არის მექანიზმების მართვა ან ტრანსპორტის მართვა აზელასტინის ჰიდროქლორიდის და ფლუტიკაზონის პროპიონატის ნაზალური სპრეის მიღების შემდეგ.
აზფლუ ნაზალური სპრეის გამოყენებამდე გაესაუბრეთ თქვენს ექიმს ან ფარმაცევტს თუ:
თუ ახლო წარსულში გადაიტანეთ ცხვირის ოპერაცია;
გაქვთ ცხვირის ინფექცია. ცხვირის ინფექციების მკურნალობა უნდა ხდებოდეს ანტიბაქტერიული ან სოკოს საწინააღმდეგო საშუალებებით. თუ ღებულობდით ცხვირის ინფექციის სამკურნალო საშუალებას, შეგიძლიათ გააგრძელოთ აზფლუ ნაზალური სპრეის გამოყენაბა, თქვენი ალერგიის სამკურნალოდ;
გაქვთ ტუბერკულოზი ან არანამკურნალები ინფექცია;
გაქვთ მხედველობის ცვლილება ან მომატებული თვალშიდა წნევა ანამნეზში, გლაუკომა ან/და კატარაქტა. თუ თქვენ ეს გეხებათ, ყურადღებით დაგაკვირდებიან აზფლუ ნაზალური სპრეის გამოყნებისას. 
სხვა პრეპარატებთან ურთიერთქმედება და ურთიერთქმედების სხვა ფორმები
ფლუტიკაზონის პროპიონატი
ნორმალურ მდგომარეობაში ფლუტიკაზონის პროპრიონატის დაბალი პლაზმური კონცენტრაციები მიიღწევა ინტრანაზული შეყვანისას, პირველი გავლის ექსტენსიური მეტაბოლზიმის და ციტოქრომ P450 3A4 მედიატირებული მაღალი სისიტემური კლირენსის გამო, ღვიძლში და ნაწლავებში.  შესაბამისად, ფლუტიკაზონის პროპრიონატის კლნიკურად მნიშვნელოვან პრეპარატებთან ურთიერთქმედება ნაკლაბად სავარაუდოა. პრეპარატებთან ურთიერთქმედების კვლევამ ჯანმრთელ სუბიექტებში აჩვენა, რომ რიტონავირს (მძლავრი პოტენციის ციტოქრომ P450 3A4-ის ინჰიბიტორი) შეუძლია გაზარდოს ფლუტიკაზონის პროპრიონატის პლაზმური კონცენტრაციები, რაც იწვევს შრატის კორტიზოლის კონცეტრაციების მკვეთრ შემცირებას. პოსტმარკეტინგული გამოყენებისას აღინიშნა, პრეპარატთა კლინიკურად მნიშვნელოვანი ურთიერთქმედების შემთხვევები, პაციენტებში, რომლებიც იღებდნენ ინტრანაზალურ ან საინჰალაციო ფლუტიკაზონის პროპრიონატს ან რიტონავირს, რაც იწვევდა სისტემურ კორტიკოსტეროიდულ ეფექტებს მათ შორის კუშინგის სინდრომს და თირკმელზედა ჯიკრვლის დათრგუნვას. ამიტომ, თავიდან უნდა იქნას აცილებული ფლუტიკაზონის პროპრიონატის და რიტონავირის ერთდროული გამოყენება თუ პაციენტისთვის სარგებელი არ აჭარაბებს სისტემური კორტიკოსტეროიდებით გამოწვეული გვერდითი ეფექტების რისკს. 
კვლევებმა აჩვენა, რომ ციტოქრომ P450 3A4-ის სხვა ინჰიბიტორები იწვევენ სისტემური ექსპოზიციის უმნიშვნელო (ერითრომიცინი) და მცირე (კეტოკონაზოლი) მატებას ფლუტიკაზონის პროპრიონატს მიმართ შრატის კორტიზოლის კონცეტრაციების შესამჩნევი შემცირების გარეშე. თუმცა საჭიროა ყურადღება ციტოქრომ P450 3A4-ის მძლავრი ინჰიბიტორების (მაგალითად, კეტოკონაზოლის) იმავდროულად შეყვანისას, ვინაიდან არსებობს  ფლუტიკაზონის პროპრიონატს მიმართ სისტემური ექსპოზიციის მატების პოტენციალი. 
აზელასტინის ჰიდროქლორიდი
არ განხორციელებულა რაიმე ტიპის სპეციფიური ურთიერთქმედების კვლევა აზელასტინის ჰიდროქლორიდის ნაზალურ სპრეისთან მიმართებაში. განხორციელდა ურთიერთქმედების კვლევები მაღალი ორალური დოზების შემთხვევაში. თუმცა მათ არ აქვთ რაიმე მნიშვნელობა აზელასტინის ნაზალური სპრეისთან, ვინაიდან მოცემული რეკომენდებული ნაზალური დოზები იწვევდნენ გაცილებით დაბალ სისტემურ ექსპოზიციას. თუმცა ყურადღებაა საჭირო აზელასტინის ჰიდროქლორიდის შეყვანისას პაციენტებში, რომლებიც იმავდროულად იღებენ სედაციურ ან ცენტრალური ნერვული სისტემის პრეპარატებს,  ვინაიდან შეიძლება გაძლიერდეს სედაციური ეფექტი. ალკოჰოლმა შეიძლება გააძლიეროს ეს ეფექტი. 
ორსულობა და ლაქტაცია
ორსულობა
აზფლუ ნაზალური სპრეის გამოყენება ორსულობისას შეიძლება მხოლოდ მაშინ, როდესაც მოსალოდნელი სარგებელი აჭარბებს ნაყოფისთვის მიყენებულ პოტენციურ რისკს. 
ლაქტაცია
არ არის ცნობილი, გამოიყოფა თუ არა რძეში ნაზალურად შეყვანილი აზელასტინის ჰიდროქლორიდი/მეტაბოლიტები ან ფლუტიკაზონის პროპრიონატი/მეტაბოლიტები. ამიტომ აზფლუ ნაზალური სპრეის გამოყენება ლაქტაციის დროს შეიძლება მხოლოდ მაშინ, როდესაც მოსალოდნელი სარგებელი აჭარბებს ნაყოფისთვის მიყენებულ პოტენციურ რისკს.
არასასურველი ეფექტები
ხშირად დისგევზია, სუბსტანცია-სპეციფიკური არასასიამოვნო გემოს შეგრძნება  შეიძლება ჰქონდეს პაციენტს, პრეპარატის შეყვანის შემდეგ (ხშირად მიღების არასწორი მეთოდის გამო, უმთავრესად თავის მეტისმეტად უკან გადახრის გამო, პრეპარატის შეყვანის დროს). 
გვერდითი რეაქციები ჩამოთვლილია ქვემოთ, ორგანოთა სისტემების კლასების და სიხშირის მიხედვით. სიხშირე ისაზღვრება შემდეგნაირად:
ძალიან ხშირი (≥1/10), 
ხშირი (≥1/100% დან <1/10-მდე)
არახშირი (≥1/1.000 დან <1/100-მდე)
იშვიათი (≥1/10.000 დან <1/1.000-მდე)
ძალაინ იშვიათი (<1/10.000-მდე)
უცნობი  (შეუძლებელია განსაზღვრა ხელმისაწვდომი მონაცემებით)

სიხშირე
ძალიან ხშირი
ხშირი
არახშირი
იშვიათი
ძალიან იშვიათი
ორგანოთა სისტემების კლასები





იმუნური სისტემების დარღვევევბი
                                                                                                                                                                                                                                                                                                          
ჰიპერმგრძნობელობა მათ შორის ანაფილაქსიური რექაციები, ანგიოშეშუპება, (სახის ან ანის შეშუპება და კანის გამონაყარი), ბრონქოსპაზმი
ნერვული სისიტემის დარღევები

თავის ტკივილი, დისგევზია (უსიამოვნო გემო), უსიამოვნო სუნი


თავბრუსხვევა, სომნოლენცია (თვლემა, უძილობა)
თვალის დარღვევეცბი*    




გლაუკომა, მომატებული თვალშიდა წნევა, კატარაქტა
რესპირატორული, თორაკალაური და მედიასტინური დარღვევები
ეპისტაქსისი

ნაზალური დისკომფორტი (მათ შორის ნაზალური გაღიზიანება, წვა, ქავილი(, ცემინება, ნაზალური სიმშრალე, ხველა, ყელის სიმშრალე, ყელის გაღიზიანება)
                                                                                                                                         ნაზალური სეპტალური პერფორაცია**, ლორწოვნის ეროზია
გასტროინტესტინური დარღვევები



პირის სიმშრალე
გულისრევა
კანის და კანქვეშა ქსოვილის დარღვევები




გამონაყარი, ქავილი, ურტიკარია
ზოგადი ხასიათის დარღვევები და შეყვანის ადგილის მდგომარეობა




გადაღლა (გამოფიტვა, გადაქანცვა), სისუსტე
ფარმაკოლოგიური ჯგუფი: დეკონგესტანტები და სხვა ადგილობრივი გამოყენების პრეპარატები, კორტიკოსტეროიდები/ფლუტიკაზონი
ათქ კოდი: R01AD58
ფარმაკოლოგიური თვისებები
ფარმაკოდინამიკური თვისებები
პლაცებო-კონტროლირებად კვლევაში (95 პაციენტი ალერგიული რინიტით) არ გამოვლინდა აზელასტინის ჰიდროქლორიდის ნაზალური სპრეის ეფექტი (2 შესხურება თითოეულ ნესტოში, დღეში ორჯერ, 56 დღის განმავლობაში) კარდიალურ რეპოლარიზაციაზე, როგორც ეს ნაჩვენებია ელექტროკარდიოგრამის სწორი QT ინტერვალით. დღეში ორჯერ, 4 მგ და 8 მგ აზელასტინის მრავალჯერადი ორალური დოზის შეყვანის შემდეგ, QT ინტერვალების საშუალო ცვლილება იყო შესაბამისად 7.2 მ/წამი და 3.6 მ/წამი. განხორციელდა ურთიერთქმედების კვლევები რომლებიც იკვლევედა ერთდროულად შეყვანილი აზელასტინის ჰიდროქლორიდის და ერითრომიცინის ან კეტოკონაზოლის  კარდიალური რეპოლარიზაციის ეფექტებს. ამ პრეპარატებს არ ჰქონდათ რაიმე სახის ეფექტი QT ინტერვალებზე სერიული ელექტროკარდიოგრამის ანალიზის საფუძველზე. 
მოქმედების მექანიზმი
აზელასტინის ჰიდროქლორიდი, ფტალაზინონის წარმოებული, ავლენს H1 ჰისტამინური რეცეპტორის ანტაგონისზმს ცალკეულ ქსოვილებში, ცხოველთა მოდელებში, და ადამიანებში. in vitro კვლევებში აზელასტინის ნაზალური სპრეი, შეყვანილი რაცემიული ნარევის სახით, ენანთიომერებს შორის ფარმაკოლოგიური აქტივობის არანაირ ცვლილებას არ იწვევს. მთავარი მეტაბოლიტი დისმეთილ აზელასტინი ასევე ფლობს H1-რეცეპტორის ანტაგონისტურ აქტივობას. 
ფლუტიკაზონის პროპიონატი, სინთეზური ტრი-ფტორირებული კორტიკოსტეროიდი, ანთების საწინააღმდეგო აქტივობით, in vitro კვლევაში ადამიანის კლონურ გლუკოკორტიკოიდულ რეცეპტორულ სისტემაზე, რომელიც მოიცავდა მაკავშირებელ და გენურ ექსპრესიას, იძლეოდა 50% პასუხებს, 1.25 და 0.17 ნმ კონცენტრაციებზე შესაბამისად. ამ კვლევებში ფლუტიკაზონის პროპრიონატი იყო 3-5-ჯერ უფრო მძლავრი ვიდრე ბეტამეტაზონი. მაკ კენზის ვაზოკონსტრიქტორის კვლევის მონაცემები მამაკაცებში, ასევე ამყარებს მის მძლავრ გლუკოკორტიკოიდულ აქტივობას. ამ მონაცემების კლინიკური მნიშვნელობა უცნობია. ზუსტი მექანიაზმი, რომლის საშუალებითაც ფლუტიკაზონის პროპრიონატი ზეგავლენას ახდენს ალერგიული რინიტის სიმპტომებზე არ არის ცნობილი. კორტიკოსტეროიდებმა გამოავლინეს ეფექტების ფართო სპექტრი მრავლობითი უჯრედების ტიპებზე (მაგალითად მასტოციტები. ეოზინოფილები, ნეიტროფილები, მაკროფაგები და ლიმფოციტები) და მედიატორებზე (მაგალითად ჰისტამინი, ეიკოზანოიდები, ლეიკოტრინები და ციტოკინები) რომლებიც ჩართული არიან ანთებით პროცესში. 
ფარმაკოკინეტიკური თვისებები
აბსორბცია: თითოეულ ნესტოში აზელასტინის ჰიდროქლორიდის და  ფლუტიკაზონის პროპიონატის ნაზალური სპრეის 2 შესხურების (548 მკგ აზელასტინის ჰიდროქლორიდი და 200 მკგ ფლუტიკაზონი) ინტრანაზალური ადმინისტრირების შემდეგ, საშუალო (± სტანდარტული გადახრა) პიკური პლაზმური კონცენტრაცია (Cmax) იყო 194.5±74.4 პგ/მლ აზელასტინის ჰიდროქლორიდისთვის და 10.3±3.9 პგ/მლ ფლუტიკაზონის პრორიონატისთვის და საშუალო ტოტალური ექსპოზიცია (AUC) - 4217±2618 პგ/მლ საათი, აზელასტინის ჰიდროქლორიდისთვის და 97.7±43.1 პგ/მლ საათი ფლუტიკაზონის პრორიონატისთვის. საშუალო პიკური დრო (tmax)ერთჯერადი დოზიდან არის 0.5 საათი აზელასტინის ჰიდროქლორიდისთვის და 1.0 სთ ფლუტიკაზონის პრორიონატისთვის. აზელასტინის ჰიდროქლორიდის სისტემური ბიოშეღწევადობა აზელასტინის ჰიდროქლორიდის და  ფლუტიკაზონის პრორიონატის ნაზალური სპრეიდან არის დაახლოებით 40% ინტრანაზლაუირ შეყვანის შემდეგ. ფლუტიკაზონის პრორიონატის სისტემური ბიოშეღწევადობა აზელასტინის ჰიდროქლორიდის და  ფლუტიკაზონის პრორიონატის ნაზალური სპრეიდან არის დაახლოებით 44-61% ინტრანაზალური შეყვანის შემდეგ.
განაწილება
ინტრავენური და ორალური შეყვანის საფუძველზე, აზელასტინის განაწილების სტატისტიკურად დადგენილი მოცულობა არის 14.51 ლ/კგ. In vitro კვლევები, რომელიც განხორციელდა ადამიანის პლაზმით, გვიჩვენებს, რომ პლაზმის პროტეინი, რომელიც იკავშირებს აზელასტინს და მის მეტაბოლიტს, დისმეთილაზელასტინს, არის შესაბამისად 88% და 97%. ინტრავენური შეყვანის შემდეგ, ფლუტიკაზონის პროპრიონატის საწყისი განლაგების ფაზა არის სწრაფი და შეესაბამება მის მაღალ ლიპიდურ ხსნადობას და ქსოვილებთან კავშირს. განაწილების მოცულობა საშუალოდ იყო 4.21 ლ/კგ. 
მეტაბოლიზმი
აზელასტინი ოქსიდაციურად მეტაბოლიზდება მთავარ აქტიურ მეტაბოლიტად, დისმეთილ აზელასტინად, ციტოქრომ P450 ფერმენტული სისტემით. სპეციფიკური P450 იზოფორმა, რომელიც პასუხისმგებელია აზელასტინის ბიოტრანსფორმაციაზე არ იდენტიფიცირდა. აზელასტინის ჰიდროქლორიდის აბსოლუტური კლირენსი არის დაახლოებით 0.50 ლ/კგ/სთ.  ფლუტიკაზონის პროპიონატისთვის ერთადერთი მოცირკულირე მეტაბოლიტი, რომელიც გამოვლინდა ადამიანებში არის 17β-კარბოქსილის მჟავას წარმოებული, რომელიც ჩამოყალიბდა CYP3A4 მეტაბოლური გზით. არააქტიურ მეტაბოლიტს აქვს ნაკლები მსგავსება, ვიდრე საწყის სამკურნალო პრეპარატს ადამიანის ფილტვის ციტოზოლის გლუკოკორტიკოიდულ რეცეპტორთან in vitro და უმნიშვნელო ფარმაკოლოგიური მსგავსება ცხოველთა კვლევებში. სხვა in vitro აღმოჩენილი მეტაბოლიტები, რომლებიც იყენებენ ადამიანის ჰეპატომურ კულტივირებულ უჯრედებს არ გამოვლინდა ადამიანებში. ფლუტიკაზონის პროპრიონატის საშუალო ტოტალური კლირენსი არის შედარებით მაღალი დაახლოებით 66ლ/სთ. 
ელიმინაცია: აზელასტინის ჰიდროქლორიდის და  ფლუტიკაზონის პრორიონატის ნაზალური სპრეის ინტრანაზალური შეყვანის შემდეგ აზელასტინის ნახავარგამოყოფის პერიოდი არის 25 საათი. რადიოაქტიურად-მარკირებული აზელასტინის ჰიდროქლორიდის ორალური დოზის დაახლოებით 75% გამოიყო ფეკალურ მასებში, 10%-ზე ნაკლებ შეუცვლელ აზელასტინთან ერთად. ინტრანაზალური შეყვანის შემდეგ ფლუტიკაზონის პროპრიონატი ავლენს პოლიექსპონენციურ კინეტიკას და აქვს დაახლოებით 7.8 სთ ნახავარგამოყოფის პერიოდი. რადიოაქტიურად-მარკირებული ფლუტიკაზონის პროპიონატის ორალური დოზის 5%-ზე ნაკლები გამოიყო შარდში მეტაბოლიტების სახით, ხოლო დანარჩენი ნაწილი ფეკალურ მასებში საწყისი სამკურნალო პრეპარატის და მეტაბოლიტების სახით. 
შენახვის ვადა
3 წელი.
შენახვის სპეციალური პირობები
ინახება მშრალ ადგილზე. დაიცავით სინათლის პირდაპირი ზემოქმედებისგან. შეინახეთ ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილზე.
ინახება არა უმეტეს 25°C ტემპერატურაზე 
შეფუთვა
7 მლ ნაზალური სპრეი მოთავსბულია 15 მლ მოცულობის მსპე კონტეინერში, და მუყაოს კოლოფში ინსტრუქციასთან ერთად
გაცემის რეჟიმი: 
ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი III, გაიცემა რეცეპტის გარეშე.
მწარმოებელი: 
BIODEAL PHARMACEUTICALS PVT. LTD.
Vill. Saini Majra, Nalagarh-Ropar Road, 
Nalagarh, Distt., Solan (H.P.), INDIA
ყიდის:
Deni & Hemi FZ-LLC
Dubai Bio-Technology and Research park
P.O. Box 478824, Dubai ,U.A.E.

მიმოხილვის დამატება

მსგავსი პროდუქცია

© 2017 CBS.GE . All rights reserved